2-sulfonamido-6-(4'-fluorophenyl)imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole | 550366-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-sulfonamido-6-(4'-fluorophenyl)imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole
• 英文别名: 6-(4-Fluorophenyl)imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole-2-sulfonamide
• CAS: 550366-23-9
• 化学式: C₁₀H₇FN₄O₂S₂
• 分子量: 298.322
• InChiKey: IXUSWSBVCRXQRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (二甲基氨基)乙酰氯 、 2-sulfonamido-6-(4'-fluorophenyl)imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(dimethylamino)-N-[6-(4-fluorophenyl)imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazol-2-yl]sulfonylacetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACYLATED AND NON-ACYLATED IMIDAZO[2,1-b]-1,3,4,-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDES, AND USES THEREOF
  [FR] IMIDAZO[2,1-B]-1,3,4,-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDES ACYLES ET NON ACYLES, ET UTILISATIONS ASSOCIEES

  摘要：

  这项发明涉及到式（I）的新化合物，以及在治疗中枢和外周神经系统的神经元疾病以及治疗增殖性疾病（如癌症）中使用式（I）的化合物。

  公开号：

  WO2004111061A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺 、 2-溴-4'-氟苯乙酮 以 乙醇 为溶剂， 以47%的产率得到2-sulfonamido-6-(4'-fluorophenyl)imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole
  参考文献：
  名称：

  一系列2-磺酰胺基/三氟甲基-6-取代的咪唑并[2,1-b] -1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗结核活性。

  摘要：

  一系列的2-磺酰胺基/三氟甲基-6-（4'-取代的芳基/杂芳基）咪唑并[2,1-b] -1,3,4-噻二唑衍生物（II）已通过2-氨基- 5-磺酰胺基/三氟甲基-1,3,4-噻二唑和适当的α-卤代芳基/杂芳基酮。为了研究这些取代基对生物活性的影响，还合成了5-溴（III），5-硫氰酸根（IV），5-甘氨酰hydr（V）衍生物。这些化合物的结构通过IR，（1）H NMR，（13）C NMR，质量和HRMS确定。使用放射BACTEC和肉汤稀释测定方法评估所选化合物对结核分枝杆菌H37Rv菌株的初步体外抗结核活性。结果表明，化合物5、7、8 10和12在MIC> 6.25 microg / mL时表现出中等至良好的抗结核活性，抑制百分比分别为29、43、58、31和41。化合物18的MIC为20微克/毫升。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2004.07.060

文献信息

• Imidazo [2,1-b]-1,3,4-thiadiazole suflonamides
  申请人：Jaquith B. James

  公开号：US20050069492A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  This invention relates to compounds of Formula (I) and the use of compounds of Formula (I) as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems.

  本发明涉及公式（I）的化合物以及在治疗中枢和周围神经系统的神经元疾病中使用公式（I）化合物作为神经保护剂的用途。
• Imidazo[2,1-b]-1,3,4-thiadiazole sulfonamides
  申请人：Jaquith B. James

  公开号：US20070088059A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

  本发明涉及I式化合物及其在治疗中枢和周围神经系统神经元疾病中作为神经保护剂的应用。I式：
• IMIDAZO [2,1,-b]-1,3,4-THIADIAZOLE SULFONAMIDES
  申请人：JAQUITH James B.

  公开号：US20090042953A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  This invention relates to compounds of Formula I and the use of compounds of Formula I as neuroprotective agents in the treatment of neuronal disorders of the central and peripheral nervous systems. Formula I:

  本发明涉及公式I化合物及其作为神经保护剂用于治疗中枢和外周神经系统的神经元疾病的用途。公式I：
• IMIDAZO[2,1-B]-1,3,4-THIADIAZOLE SULFONAMIDES
  申请人：Aegera Therapeutics Inc.

  公开号：EP1463735A1

  公开（公告）日：2004-10-06
• IMIDAZO¬2,1-B -1,3,4-THIADIAZOLE SULFONAMIDES
  申请人：Aegera Therapeutics Inc.

  公开号：EP1463735B1

  公开（公告）日：2009-08-12