(S)-3-<(R)-1-ethoxycarbonyl-5-(4-piperidyl)pentyl>amino-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazapine-5-acetic acid | 105593-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-3-<(R)-1-ethoxycarbonyl-5-(4-piperidyl)pentyl>amino-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazapine-5-acetic acid
• CAS: 105593-44-0
• 化学式: C₂₄H₃₅N₃O₅S
• 分子量: 477.625
• InChiKey: XDBNRCHREQKPML-RTBURBONSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-<(S)-1-ethoxycarbonyl-5-(4-piperidyl)pentyl>amino-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazapine-5-acetic acid 、 (S)-3-<(R)-1-ethoxycarbonyl-5-(4-piperidyl)pentyl>amino-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazapine-5-acetic acid 以 乙醇 为溶剂， 以62%的产率得到(R)-3-<(S)-carboxy-5-(4-piperidyl)pentyl>amino-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine-5-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and angiotensin converting enzyme-inhibitory activity of 1,5-benzothiazepine and 1,5-benzoxazepine derivatives. III.

  摘要：

  一系列具有(S)-1-羧基-ω-(4-哌啶基)烷基基团的(R)-3-氨基-4-氧代-2, 3, 4, 5-四氢-1, 5-苯噻氮卓-5-乙酸（8）和(S)-3-氨基-4-氧代-2, 3, 4, 5-四氢-1, 5-苯并噻氮卓-5-乙酸（9）被制备，作为寻找具有长效作用的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的一部分。在哌啶基烷基部分中，碳链的长度(n)从二到六进行了变化，以确定最佳结构。在静脉注射和口服给药中，观察到(R)-3-[(S)-1-羧基-5-(4-哌啶基)戊基]氨基-4-氧代-2, 3, 4, 5-四氢-1, 5-苯噻氮卓-5-乙酸（8c：CV-5975）具有最持久的体内活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.3747
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (S)-3-<(R)-5-(1-benzyloxycarbonyl-4-piperidyl)-1-ethoxycarbonyl>pentyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine-5-acetate 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 以76%的产率得到(S)-3-<(R)-1-ethoxycarbonyl-5-(4-piperidyl)pentyl>amino-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazapine-5-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and angiotensin converting enzyme-inhibitory activity of 1,5-benzothiazepine and 1,5-benzoxazepine derivatives. III.

  摘要：

  一系列具有(S)-1-羧基-ω-(4-哌啶基)烷基基团的(R)-3-氨基-4-氧代-2, 3, 4, 5-四氢-1, 5-苯噻氮卓-5-乙酸（8）和(S)-3-氨基-4-氧代-2, 3, 4, 5-四氢-1, 5-苯并噻氮卓-5-乙酸（9）被制备，作为寻找具有长效作用的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂的一部分。在哌啶基烷基部分中，碳链的长度(n)从二到六进行了变化，以确定最佳结构。在静脉注射和口服给药中，观察到(R)-3-[(S)-1-羧基-5-(4-哌啶基)戊基]氨基-4-氧代-2, 3, 4, 5-四氢-1, 5-苯噻氮卓-5-乙酸（8c：CV-5975）具有最持久的体内活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.3747