名称:
二、新型 HCV NS5B 聚合酶抑制剂:吲哚 C2 酰基磺酰胺的发现
摘要:
描述了在吲哚先导1的 C2 位置发生 SAR,这是一种手掌部位的 HCV NS5B 聚合酶抑制剂(NS5B IC 50 = 0.053 μM,复制子 EC 50 = 4.8 μM)。初步筛选确定了一个酰基磺酰胺部分作为 C2 羧酸基团的等排体。进一步的 SAR 研究发现,酰基磺酰胺类似物7q (NS5B IC 50 = 0.039 μM,复制子 EC 50 = 0.011 μM) 的复制子活性提高了 100 倍以上。
DOI:
10.1016/j.bmcl.2011.10.041