Reversan 是一种十多年前描述的多药耐药相关蛋白 (MRP1) 抑制剂,是一种价格昂贵的商品药(CAS:313397-13-6),其效力是已知药物转运蛋白抑制剂的六到八倍. 然而,迄今为止,合成基于吡唑并[1,5- a ]嘧啶的Reversan的完整路线尚未公布。在此,通过微波辅助 3-carboethoxy-5,7-二苯基吡唑并 [1,5- a ]嘧啶(酯)与报道了伯胺。此外,使用 NaF/氧化铝介导的 5-amino-3-carboethoxy-1 H反应获得了一组这种酯型前体-吡唑与查尔酮,暗示最终使用Na 2 S 2 O 8去除H 2。使用多相催化剂和无溶剂、高效且可扩展的合成方案以高收率获得酯和酰胺。
Reversan 是一种十多年前描述的多药耐药相关蛋白 (MRP1) 抑制剂,是一种价格昂贵的商品药(CAS:313397-13-6),其效力是已知药物转运蛋白抑制剂的六到八倍. 然而,迄今为止,合成基于吡唑并[1,5- a ]嘧啶的Reversan的完整路线尚未公布。在此,通过微波辅助 3-carboethoxy-5,7-二苯基吡唑并 [1,5- a ]嘧啶(酯)与报道了伯胺。此外,使用 NaF/氧化铝介导的 5-amino-3-carboethoxy-1 H反应获得了一组这种酯型前体-吡唑与查尔酮,暗示最终使用Na 2 S 2 O 8去除H 2。使用多相催化剂和无溶剂、高效且可扩展的合成方案以高收率获得酯和酰胺。