摘要:
利用与聚合物结合的蒽酸衍生物 1,我们通过前所未有的反应序列,即还原烷基化-N-保护性氨基酸偶联-保护性环化反应,得到了 1,4-苯并二氮杂卓-2,5-二酮衍生物 3(R3 = H,R4 = H,MeO,Cl),五步法的总分离产率为 28-71%,纯度为 95-99%。对树脂 2 采用新方案,可获得 7-苯甲酰胺基-1,4-苯并二氮杂卓-2,5-二酮衍生物 3(R1 = Bn,R4 = 7-BzNH),其在 AMEBA 树脂 7 中的七步或八步分离收率为 19-42%,纯度为 92-98%。