(2R,3S)-2-propyl-1-(4-(trifluoromethyl)nicotinoyl)-3-(5-(trifluoromethyl)thiophen-3-yloxy)piperidine-3-carbonyl chloride | 1292306-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物
• 英文名称: (2R,3S)-2-propyl-1-(4-(trifluoromethyl)nicotinoyl)-3-(5-(trifluoromethyl)thiophen-3-yloxy)piperidine-3-carbonyl chloride
• 英文别名: (2R,3S)-2-propyl-1-[4-(trifluoromethyl)pyridine-3-carbonyl]-3-[5-(trifluoromethyl)thiophen-3-yl]oxypiperidine-3-carbonyl chloride
• CAS: 1292306-77-4
• 化学式: C₂₁H₁₉ClF₆N₂O₃S
• 分子量: 528.903
• InChiKey: KLXIIKJXQAZGAV-BEFAXECRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,3S)-2-propyl-1-(4-(trifluoromethyl)nicotinoyl)-3-(5-(trifluoromethyl)thiophen-3-yloxy)piperidine-3-carbonyl chloride 在 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 Pionier 2076 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.17h， 生成 dimethyl 3-(2-(4-cyano-1-((2R,3S)-2-propyl-1-(4-(trifluoromethyl)nicotinoyl)-3-(5-(trifluoromethyl)thiophen-3-yloxy)piperidine-3-carbonyl)piperidin-4-yl)phenoxy)propylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES THAT INCREASE p53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF
  [FR] PIPÉRIDINES SUBSTITUÉES QUI ACCROISSENT L'ACTIVITÉ DE P53, ET UTILISATIONS DE CES COMPOSÉS

  摘要：

  本发明提供了如下所述的化合物的化学式（1）或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯。这些化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包含上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2011046771A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINES AS HDM2 INHIBITORS<br/>[FR] PIPÉRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS D'HDM2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013096150A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The present invention provides a compound of Formula I(The formula should be inserted here) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了一种如下所示的化合物I的化合物（公式应在此处插入），或其药学上可接受的盐或溶剂。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包括上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。
• SUBSTITUTED PIPERIDINES THAT INCREASE P53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF
  申请人：Bogen Stephane L.

  公开号：US20120208844A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了一种如下式（1）所述的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂或酯。该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还揭示了包含上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的方法。
• SUBSTITUTED PIPERIDINES THAT INCREASE p53 ACTIVITY AND THE USES THEREOF
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20140336222A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了一种如下所述的化合物1的药物可接受的盐、溶剂或酯。这些化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还揭示了包括上述化合物的制药组合物以及使用它们治疗癌症的方法。
• SUBSTITUTED PIPERIDINES AS HDM2 INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2793890B1

  公开（公告）日：2016-09-07
• US8859776B2
  申请人：——

  公开号：US8859776B2

  公开（公告）日：2014-10-14