N,N,N',N'-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate | 1066-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N,N,N',N'-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate
• 英文别名: dimethylaminomethylidene(dimethyl)azanium;hexafluorophosphate
• CAS: 1066-47-3
• 化学式: C5H13F6N2P
• 分子量: 246.13
• InChiKey: ZLIVKMFUQYRJBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.23
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  6.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-甲基-5-(2-(三氟甲基)苯基)-4H-1,2,4-噻唑-3-基)双环[2.2.2]辛烷-1-羧酸 、 N,N,N',N'-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate 、 三乙胺 、 肼 在 氮气 、 二氯甲烷 、 碳酸氢钠 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 13-A as a white powder的产率得到4-{4-methyl-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl}bicyclo[2.2.2]octane-1-carbohydrazide
  参考文献：
  名称：

  Triazole Derivatives as Inhibitors of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase-1

  摘要：

  结构式I的三唑衍生物是11β-羟类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。这些化合物对于治疗糖尿病，如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征以及与NIDDM相关的其他症状非常有用。

  公开号：

  US20090036503A1
• 作为产物：
  描述：

  二甲基氨基甲亚基-二甲基铵硫酸甲酯盐 、 六氟磷酸铵 在 水 作用下， 以 水 为溶剂， 以gives N,N,N′,N′-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate (18的产率得到N,N,N',N'-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate
  参考文献：
  名称：

  Intermediates for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof

  摘要：

  本发明涉及一种新的生产NEP抑制剂或其前药的方法，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。具体而言，根据本发明，新的方法最终与合成中间体有关，以制备上述NEP抑制剂，即按照式（1）或其盐的化合物，其中R1和R2独立地是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选为羧基或烷基酯。

  公开号：

  US09403766B2

文献信息

• NEW PROCESSES
  申请人：Hook David

  公开号：US20110046397A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

  本发明涉及一种生产NEP抑制剂或其前药的新工艺，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。详细来说，根据本发明，新工艺最终与合成制备上述NEP抑制剂的中间体相关，即按照公式（1）或其盐制备的化合物，其中R1和R2独立地是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选是羧基或烷基酯。
• Triazole derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-1
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US07932280B2

  公开（公告）日：2011-04-26

  Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

  结构式I的三唑衍生物是11β-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。这些化合物对于治疗糖尿病，如非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM），高血糖，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征以及与NIDDM相关的其他症状非常有用。
• Processes
  申请人：Hook David

  公开号：US08580974B2

  公开（公告）日：2013-11-12

  The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

  本发明涉及一种生产NEP抑制剂或其前药的新工艺，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。具体而言，根据本发明，新工艺最终涉及合成中间体以制备上述NEP抑制剂，即按式（1）或其盐制备的化合物，其中R1和R2独立地是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选为羧基或烷基酯。
• Processes for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof
  申请人：Hook David

  公开号：US09061973B2

  公开（公告）日：2015-06-23

  The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

  本发明涉及一种生产NEP抑制剂或其前药的新工艺，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。具体而言，根据本发明，新工艺最终与合成中间体有关，以制备上述NEP抑制剂，即按式（1）或其盐的化合物，其中R1和R2独立地为氢或氮保护基，R3为羧基或酯基，优选为羧基或烷基酯。
• Triazole Derivatives as Inhibitors of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase-1
  申请人：Kevin Nancy J.

  公开号：US20090036503A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

  结构式I的三唑衍生物是11β-羟类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。这些化合物对于治疗糖尿病，如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征以及与NIDDM相关的其他症状非常有用。