2-对氯苯基肌氨酸 | 143209-97-6

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 杀虫剂中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-对氯苯基肌氨酸
• 中文别名: 4-氯-alpha-(甲基氨基)苯乙酸
• 英文名称: 2-(p-chlorophenyl)sarcosine
• 英文别名: 2-(4-Chlorophenyl)-2-(methylamino)acetic acid
• CAS: 143209-97-6
• 化学式: C₉H₁₀ClNO₂
• 分子量: 199.637
• InChiKey: DDSXZUMDYFPVEP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  313.8±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.288±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

化学性质 

2-对氯苯基肌氨酸为白色固体，m.p.209～212℃，不溶于水。

用途 

2-对氯苯基肌氨酸是杀虫剂虫螨腈的中间体。

生产方法 

其制备方法是由对氯苯甲醛与甲胺、乙酐反应，得到2一对氯苯基肌氨酸。
将9.0g(0.13mol)甲胺盐酸盐的水溶液和5.3g(0.10mol)氰化钠水溶液加入14.4g(0.10mol)对氯苯甲醛的四氢呋喃溶液中，室温搅拌16.0h，用甲苯抽提，再加入1.0mL吡啶和5.0mL乙酐，室温下搅拌反应60.0h后真空浓缩，得油状液体。将该油状物加入到1∶1的水/浓盐酸混合物中，加热回流2.0h，冷却，加水稀释，用50％NaOH溶液中和至pH＝2，析出固体沉淀，再过滤，干燥，即得2-对氯苯基肌氨酸17.3g，收率82.4％。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-对氯苯基肌氨酸 在 三氟乙酸酐 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以97%的产率得到铜酸盐(6-),[μ-[[2,2′-[1,2-乙二基二[亚氨基(6-氟-1,3,5-三嗪-4,2-二基)亚氨基(2-羟基-5-硫代-3,1-亚苯基)偶氮(苯基亚甲基)偶氮]]二[4-硫代烯-zoato]](10-)]]二-,盐钠
  参考文献：
  名称：

  2-aryl-5-(trifluoromethyl)-2-pyrroline compounds useful in the

  摘要：

  提供了重要的吡咯啉和甘氨酸中间体，制备这些中间体的方法以及它们在制造杀虫、杀螨和杀线虫的芳基吡咯烷化合物中的应用。吡咯啉和甘氨酸中间体的示例化合物具有以下结构：其中A为氢或C.sub.1-C.sub.4烷基，W为CN、NO.sub.2或CO.sub.2R.sub.6。

  公开号：

  US05118816A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯甲醛 在 吡啶 、 盐酸 、 sodium hydroxide 、 盐酸甲胺 、 乙酸酐 作用下， 以 水 为溶剂， 以89.5%的产率得到2-对氯苯基肌氨酸
  参考文献：
  名称：

  2-aryl-5-(trifluoromethyl)-2-pyrroline compounds useful in the

  摘要：

  提供了重要的吡咯啉和甘氨酸中间体，制备这些中间体的方法以及它们在制造杀虫、杀螨和杀线虫的芳基吡咯烷化合物中的应用。吡咯啉和甘氨酸中间体的示例化合物具有以下结构：其中A为氢或C.sub.1-C.sub.4烷基，W为CN、NO.sub.2或CO.sub.2R.sub.6。

  公开号：

  US05118816A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING SULFONAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS DE SULFONAMIDE
  申请人：ASCENTAGE PHARMA SUZHOU CO LTD

  公开号：WO2020140956A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  Provided are a process for preparing a sulfonamide compound which is an inhibitor of Bcl-2/Bcl-xL, including the compound (3R) -1- (3- (4- (4- (4- (3- (2- (4-chlorophenyl) -1-isopropyl-4-methylsulfonyl-5-methyl-1H-pyrrol-3-yl) -5-fluorophenyl) piperazine -1-yl) -phenylaminosulfonyl) -2-trifluoromethanesulfonyl-anilino) -4-ph enylthio-butyl) -piperidine-4-carboxylic acid 3-phosphonopropyl ester, an intermediate for preparing the sulfonamide compound and a preparation process thereof.

  提供了一种制备硫酰胺化合物的过程，该化合物是Bcl-2/Bcl-xL的抑制剂，包括化合物(3R)-1-(3-(4-(4-(4-(3-(2-(4-氯苯基)-1-异丙基-4-甲基磺酰基-5-甲基-1H-吡咯-3-基)-5-氟苯基)哌嗪-1-基)-苯胺磺酰基)-2-三氟甲磺酰基苯胺基)-4-苯硫基-丁基)-哌啶-4-羧酸3-磷酸丙基酯，用于制备硫酰胺化合物的中间体及其制备过程。
• 2-aryl-5(trifluoromethyl)-2-pyrroline compounds useful in the
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05380876A1

  公开（公告）日：1995-01-10

  There are provided important pyrroline and glycine intermediates, methods for the preparation of said intermediates and the use thereof in the manufacture of arylpyrrole insecticidal agents.

  提供了重要的吡咯烷和甘氨酸中间体，提供了制备这些中间体的方法，并将其用于制造芳基吡咯类杀虫剂。
• Arylpyrazinone derivatives insulin secretion stimulators, methods for obtaining them and use thereof for the treatment of diabetes
  申请人：Botton Gérard

  公开号：US20110046159A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention relates to arylpyrazinone derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3 and A are as defined in claim 1 , as insulin secretion stimulators. The invention also relates to the preparation and use of these pyrazinone derivatives for the prophylaxis and/or treatment of diabetes and pathologies associated.

  本发明涉及式（I）的芳基吡嗪酮衍生物，其中R1，R2，R3和A如权利要求1所定义，作为促进胰岛素分泌的药物。本发明还涉及这些吡嗪酮衍生物的制备和使用，用于预防和/或治疗糖尿病及相关病理。
• ARYLPYRAZINONES SUCH AS BUT NOT LIMITED TO 3-(4-CHLOROPHENYL-1-ETHYLPYRAZIN-2-(1H0)-ONE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20140329837A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Arylpyrazinone derivatives of formula (I), as insulin secretion stimulators, the preparation and use of these pyrazinone derivatives for the prophylaxis and/or treatment of diabetes and pathologies associated.

  公式（I）的芳基吡唑酮衍生物，作为胰岛素分泌刺激剂，制备和使用这些吡唑酮衍生物预防和/或治疗糖尿病及相关病理的方法。
• 2-Aryl-5-trifluoromethyl)-2-pyrroline compounds and process for the manufacture of insecticidal, 2-aryl-1-(alkoxymethyl)-4-halo-5-(trofluoromethyl) pyrroles
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：EP0492171A1

  公开（公告）日：1992-07-01

  There are provided important pyrroline and glycine intermediates, methods for the preparation of said intermediates and the use thereof in the manufacture of arylpyrrole insecticidal agents.

  提供了重要的吡咯啉和甘氨酸中间体、制备上述中间体的方法及其在制造芳基吡咯杀虫剂中的用途。