4-hydroxy-2,3-bis-(methoxycarbonyl)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-phenylsulfonylcarbazole | 123694-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-hydroxy-2,3-bis-(methoxycarbonyl)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-phenylsulfonylcarbazole
• 英文别名: Dimethyl 9-(benzenesulfonyl)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-4-hydroxycarbazole-2,3-dicarboxylate
• CAS: 123694-44-0
• 化学式: C₃₀H₂₅NO₉S
• 分子量: 575.596
• InChiKey: RTFXPUBDKYSOBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxy-2,3-bis-(methoxycarbonyl)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-phenylsulfonylcarbazole 在 dimethyl sulfide borane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 以65%的产率得到9-Benzenesulfonyl-10-(3,4-dimethoxy-phenyl)-4-hydroxy-3,9-dihydro-2-oxa-9-aza-cyclopenta[b]fluoren-1-one
  参考文献：
  名称：

  芳基萘木脂素及其杂芳族类似物的二酯的合成及其降血脂活性。

  摘要：

  合成了一系列芳基萘木脂素二酯及其杂芳族类似物，并评估了其降血脂活性。在C-3处进行修改的灾难显示出出色的降胆固醇和高密度脂蛋白（HDL）胆固醇升高活动。结构活性分析表明2-吡啶基甲基酯5l具有最佳活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.45.678
• 作为产物：
  描述：

  1-Benzenesulfonyl-2-[(3,4-dimethoxy-phenyl)-hydroxy-methyl]-1H-indole-3-carbaldehyde 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-hydroxy-2,3-bis-(methoxycarbonyl)-1-(3,4-dimethoxyphenyl)-9-phenylsulfonylcarbazole
  参考文献：
  名称：

  芳基萘木脂素及其杂芳族类似物的二酯的合成及其降血脂活性。

  摘要：

  合成了一系列芳基萘木脂素二酯及其杂芳族类似物，并评估了其降血脂活性。在C-3处进行修改的灾难显示出出色的降胆固醇和高密度脂蛋白（HDL）胆固醇升高活动。结构活性分析表明2-吡啶基甲基酯5l具有最佳活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.45.678

文献信息

• Phenyl benzothiophene hypolipidemic derivatives
  申请人：Tanabe Seiyaku Company, Ltd.

  公开号：US04952602A1

  公开（公告）日：1990-08-28

  Biphenyl derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl group and R.sup.2 is a lower alkoxycarbonyl group, or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together to form a group of the formula: each of R.sup.3 and R.sup.4 is a lower alkoxy group; and Ring A is a substituted or unsubstituted sulfur-containing or nitrogen-containing heterocyclic ring, with the claims being drawn to Ring A as thiophene and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Said biphenyl derivative (I) and its salt have excellent hypolipidemic activity and are useful for treatment or prophylaxis of hyperlipidemia and/or arterioscelerosis.

  化合物的化学式为：##STR1##其中R.sup.1是氢原子或低级烷氧羰基基团，R.sup.2是低级烷氧羰基基团，或R.sup.1和R.sup.2结合形成一个式子的基团：其中每个R.sup.3和R.sup.4是低级烷氧基基团；环A是取代或未取代的含硫或含氮杂环，其权利要求涉及环A为噻吩及其药学上可接受的盐。所述的双苯衍生物(I)及其盐具有出色的降脂作用，并可用于治疗或预防高脂血症和/或动脉硬化。
• Biphenyl derivatives, preparation method, pharmaceutical compositions comprising them and use
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：EP0316939A2

  公开（公告）日：1989-05-24

  Biphenyl derivative of the formula: wherein R¹ is hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl group and R² is a lower alkoxycarbonyl group, or R¹ and R² are combined together to form a group of the formula: each of R³ and R⁴ is a lower alkoxy group; and Ring A is a substituted or unsubstituted sulfur-containing or nitrogen-containing heterocyclic ring, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Said biphenyl derivative (I) and its salt have excellent hypolipidemic activity and are useful for treatment or prophylaxis of hyperlipidemia and/or arteriosclerosis.

  式中的联苯衍生物 其中 R¹ 是氢原子或低级烷氧羰基，R² 是低级烷氧羰基，或 R¹ 和 R² 结合在一起形成式中的基团： R³ 和 R⁴ 中的每一个都是低级烷氧基；环 A 是取代或未取代的含硫或含氮杂环，本发明公开了其药学上可接受的盐。所述联苯衍生物（I）及其盐具有优异的降脂活性，可用于治疗或预防高脂血症和/或动脉硬化。
• US4952602A
  申请人：——

  公开号：US4952602A

  公开（公告）日：1990-08-28
• Synthesis and Hypolipidemic Activity of Diesters of Arylnaphthalene Lignan and Their Heteroaromatic Analogs.
  作者：Tooru KURODA、Kazuhiko KONDO、Tameo IWASAKI、Akio OHTANI、Kohki TAKASHIMA

  DOI：10.1248/cpb.45.678

  日期：——

  A series of diesters of arylnaphthalene lignan and their heteroaromatic analogs were synthesized and evaluated for hypolipidemic activity. The disasters with modifications at C-3 showed excellent hypocholesterolemic and high-density lipoprotein (HDL) cholesterol-elevating activities. Structure-activity analysis indicated that the 2-pyridylmethyl ester 5l has the optimum activity.

  合成了一系列芳基萘木脂素二酯及其杂芳族类似物，并评估了其降血脂活性。在C-3处进行修改的灾难显示出出色的降胆固醇和高密度脂蛋白（HDL）胆固醇升高活动。结构活性分析表明2-吡啶基甲基酯5l具有最佳活性。