[EN] IN SITU PREPARATION OF NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDITES AND THEIR USE IN SYNTHESIS OF OLIGONUCLEOTIDES<br/>[FR] PREPARATION IN SITU DE PHOSPHORAMIDITES DE NUCLEOSIDES ET LEUR UTILISATION POUR LA SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES
申请人:HYBRIDON, INC.
公开号:WO1997042208A1
公开(公告)日:1997-11-13
(EN) The invention provides novel bifunctional phosphitylating reagents and their application in $i(in situ) preparation of 5'-protected nucleoside phosphoramidites and synthesis of oligonucleotides. Bifunctional phosphitylating reagents according to the invention react quickly with nucleosides under weakly acidic conditions. In addition, the bifunctional phosphitylating reagents according to the invention generate chemoselectively the corresponding nucleoside phosphoramidites $i(in situ), without need to purify the nucleoside phosphoramidites before using them in oligonucleotide synthesis. Finally, the bifunctional phosphitylating reagents according to the invention are relatively stable and easy to handle.(FR) Nouveaux réactifs phosphitylisants bifonctionnels et leur application dans le préparation $i(in situ) de phosphoramidites de nucléosides protégés en 5' et la synthèse d'oligonucléotides. Ces réactifs bifonctionnels phosphitylisants réagissent rapidement avec les nucléosides dans des conditions faiblement acides. En outre ces mêmes réactifs génèrent de manière chimiosélective les phosphoramidites des nucléosides correspondant $i(in situ), sans qu'il soit nécessaire de purifier les phosphoramidites de nucléosides avant de les utiliser pour la synthèse d'oligonucléotides. Enfin ces réactifs phosphitylisants sont relativement stables et faciles à manier.