Die Erfindung betrifft neue Lactamverbindungen, diese enthaltende Arzneimittel (insbesondere zur oralen oder rektalen Applikation) und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel. Die neuen Verbindungen, die sedierend und zum Teil krampfhemmend sowie in höheren Dosierungen auch hypnonarkotisch wirken, entsprechen der allgemeinen Formel
worin X ein Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, insbesondere ein Methylrest ist. Die Herstellung der Verbindungen der Formel (I) erfolgt in an sich bekannter Weise, z.B. durch Umsetzung eines entsprechenden 3-Alkyl-3-halogen-2-oxopiperidins mit einer Metallverbindung des 2,3-Di- hydro-3-oxo-1,2-benzisothiazol-dioxid-(1,1) oder durch Umsetzung des entsprechenden 3-Alkyl-3-amino-2-oxopiperi- dins mit dem Dichlorid oder Dibromid der o-Sulfobenzoesäure oder mit einem o-Halogenmercapto-benzoylhalogenid, gefolgt von einer Oxydationsreaktion. Andere an sich bekannte Reaktionen, wie z.B. Ringschlußreaktionen zur Bildung des Lactamringes, sind ebenfalls zur Herstellung der Verbindungen der Formel (I) geeignet.
本发明涉及新内
酰胺化合物、含有这些化合物的药物(尤其是口服或直肠给药)以及制备这些化合物和药物的工艺。这些新化合物具有镇静作用,在某些情况下还具有抗惊厥作用,剂量较大时还具有催眠作用,其通式为
其中 X 是具有 1 至 4 个
碳原子的烷基,特别是
甲基。式 (I) 化合物的制备方法本身是已知的,例如相应的 3-烷基-3-卤代-2-
氧代
哌啶与 2,3-二
氢-3-
氧代-1,2-
苯并
异噻唑二
氧(1,1)的
金属化合物反应,或相应的 3-烷基-3-
氨基-2-
氧代
哌啶与邻磺
苯甲酸的二
氯化物或二
溴化物反应,或与邻卤素巯基
苯甲酰基卤反应,然后进行
氧化反应。其他本身已知的反应,如形成内
酰胺环的闭环反应,也适用于制备式(I)化合物。