5-bromo-N-propylpyrimidin-2-amine | 1187385-92-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-bromo-N-propylpyrimidin-2-amine
• CAS: 1187385-92-7
• 化学式: C₇H₁₀BrN₃
• 分子量: 216.08
• InChiKey: LKPSCRPSLFEGGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 5-bromo-N-propylpyrimidin-2-amine 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以82%的产率得到tert-butyl (5-bromopyrimidin-2-yl)(propyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  铜介导的杂芳基溴与 (phen)CuRF 的全氟烷基化

  摘要：

  在过去的几十年里，将全氟烷基连接到有机化合物上一直是一个主要的合成目标。以前，我们的小组报道了菲咯啉连接的全氟烷基铜试剂 (phen)CuR F，它与芳基碘化物和芳基硼​​酸酯反应形成相应的三氟化苯。本文报道了一系列杂芳基溴化物与 (phen)CuCF 3和 (phen)CuCF 2 CF 3的全氟烷基化。温和的反应条件允许该过程耐受许多常见的官能团。使用 (phen)CuCF 2 CF 3 进行全氟乙基化的产率比使用 (phen)CuCF 3 进行三氟甲基化的产率略高，创建了一种生成氟代烷基杂芳烃的方法，这些杂芳烃不易从三氟乙酸衍生物中获得。

  DOI：

  10.1021/ol500422t

文献信息

• [EN] BET INHIBITORS FOR MODULATING DUX4 EXPRESSION IN FSHD<br/>[FR] INHIBITEURS DE BET POUR MODULER L'EXPRESSION DE DUX4 DANS LA FSHD
  申请人：UNIV SAINT LOUIS

  公开号：WO2020132004A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present disclosure provides BET inhibitors of the formula: wherein the variables are defined herein, as well as pharmaceutical compositions thereof. The present disclosure also provides methods of treating a patient comprising administering a bromo- and extra-terminal (BET) domain inhibitor for the treatment of FSHD which modulates DUX4 expression. In some embodiments, the present methods comprise using one or more BET inhibitors as a therapeutic agent for the treatment of FSHD patients including patients who are being treated with one or more palliative treatments such as therapy and/or agents which lead to increased muscle mass.

  本公开提供了以下式的BET抑制剂：其中变量在此处定义，以及其药物组合物。本公开还提供了治疗患者的方法，包括给予溴和额外端（BET）结构域抑制剂治疗FSHD以调节DUX4表达。在某些实施例中，本方法包括使用一个或多个BET抑制剂作为FSHD患者的治疗剂，包括正在接受一种或多种缓解治疗（如治疗和/或导致肌肉增加的药物）的患者。
• [EN] NEW COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010012747A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein R1 to R4 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）中的化合物，其中R1至R4如权利要求书中所定义，适用于治疗以细胞过度或异常增殖为特征的疾病，并且用于制备具有上述特性的药物。
• COMPOUNDS
  申请人：Treu Matthias

  公开号：US20110263565A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein R 1 to R 4 are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明涵盖了一般式（1）的化合物，其中R1到R4如权利要求1所定义，适用于治疗由过度或异常细胞增殖表征的疾病，并且它们的用途用于制备具有上述特性的药物。
• HETEROCYCLIC CETP INHIBITORS
  申请人：Salvati Mark E.

  公开号：US20100267669A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  Compounds of formula Ia and Ib wherein A, B, C and R 1 are described herein.

  本文描述了化学式Ia和Ib的化合物，其中A、B、C和R1被定义。
• New compounds
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2471787A1

  公开（公告）日：2012-07-04

  The present invention encompasses compounds of general formula (1) wherein R1 to R4 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use for preparing a medicament having the above-mentioned properties.

  本发明包括通式（1）的化合物 其中 R1 至 R4 的定义如权利要求 1 所述，它们适用于治疗以细胞过度增殖或异常增殖为特征的疾病，并可用于制备具有上述性质的药物。