次苦参素 | 34981-25-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 中文名称: 次苦参素
• 英文名称: Kuraridine
• 英文别名: (E)-1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-[(2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]phenyl]-3-(2,4-dihydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
• CAS: 34981-25-4
• 化学式: C₂₆H₃₀O₆
• 分子量: 438.5
• InChiKey: PIAPWPAWQGDOMN-SXAWMYDMSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

生物活性

Kuraridine 是一种从苦参根中提取的酮醇化合物。它对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 具有抑制作用，IC50 值为 0.64 μM。

靶点

• PDE5
  • IC50: 0.64 μM

体外研究

Kuraridine 展现出对 cGMP PDE5 强效抑制作用 (IC50 = 0.64 μM)，其选择性分别比 PDE3 和 PDE4 高 2.0 倍和 12.9 倍。在没有 GABA 的情况下，Kuraridine 诱导显著的氯离子内流，这些电流不超过最大 GABA (I_GABA) 引起的电流的 10%（饱和浓度为 1 mM）。Kuraridine 在表达 α1、β2 和 γ2S 子单位的 GABA_A 受体的 Xenopus 肾小腺中诱导了 GABA_A 介导的电流增强的剂量-反应曲线 (EC50 = 4.0±2.4 μM)。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 Licuroside 、 异甘草苷 、 甘草查耳酮A 、 次苦参素 以isolated from the plant Sophora flavescens kuraridinol, 2,4,2′,4′-tetrahydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)-chalcone (TMBC), 2,4,2′,4′-tetrahydroxychalcone的产率得到kuraridinol
  参考文献：
  名称：

  Method and system for effecting changes in pigmented tissue

  摘要：

  本文描述了一种快速和可持续改变虹膜基质黑素细胞中黑色素含量的方法和系统，从而改变眼睛的颜色。还描述了用于使色素组织变浅或变深或治疗色素组织疾病的组合物。

  公开号：

  US20120207809A1

文献信息

• Method and system for effecting changes in pigmented tissue
  申请人：Moazed Kambiz Thomas

  公开号：US20120207809A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  Methods and systems are described for a rapid and sustainable change in the pigment melanin content of melanocytes of the iris stroma, thereby to change the color of the eye. Also described are compositions for lightening or darkening the pigmented tissues or treating a pigmented tissue disease.

  本文描述了一种快速和可持续改变虹膜基质黑素细胞中黑色素含量的方法和系统，从而改变眼睛的颜色。还描述了用于使色素组织变浅或变深或治疗色素组织疾病的组合物。
• METHOD AND SYSTEM FOR EFFECTING CHANGES IN PIGMENTED TISSUE
  申请人：Moazed Kambiz Thomas

  公开号：US20110280909A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Methods and systems are described for a rapid and sustainable change in the pigment melanin content of melanocytes of the iris stroma, thereby to change the color of the eye. Also described are nanoparticle compositions for lightening the pigmented tissues or treating a pigmented tissue related disease.

  本文描述了一种快速和可持续改变虹膜基质黑素细胞黑色素含量的方法和系统，从而改变眼睛的颜色。还描述了用于淡化色素组织或治疗色素组织相关疾病的纳米颗粒组合物。