5-nitro-2-(1H-tetrazol-1-yl)-pyridine | 1266335-80-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 5-nitro-2-(1H-tetrazol-1-yl)-pyridine
• 英文别名: 5-nitro-2-(1H-tetrazol-1-yl)pyridine；5-nitro-2-(tetrazol-1-yl)pyridine
• CAS: 1266335-80-1
• 化学式: C₆H₄N₆O₂
• mdl: MFCD26401740
• 分子量: 192.137
• InChiKey: ZUAUTYRTRACKCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-nitro-2-(1H-tetrazol-1-yl)-pyridine 在 锌 乙酸乙酯 作用下， 以 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give crude 6-(1H-tetrazol-1-yl)pyridin-3-amine的产率得到6-(1H-tetrazol-1-yl)-pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the renal outer medullary potassium channel

  摘要：

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐，该化合物是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。该化合物具有利尿和排钠作用，是治疗和预防包括高血压和由过多盐和水潴留引起的医疗状况的有价值的药物活性化合物。

  公开号：

  US09206199B2
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-硝基吡啶 、 原甲酸三甲酯 在 sodium azide 、 溶剂黄146 作用下， 生成 5-nitro-2-(1H-tetrazol-1-yl)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT

  摘要：

  取代的环丙基化合物公式I：被披露为用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的有用物质。药物可接受的盐也包括在内。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。

  公开号：

  WO2011019538A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-氨基-5-硝基吡啶 、 叠氮化钠 、 原甲酸三甲酯 在 5-nitro-2-(1H-tetrazol-1-yl)-pyridine 、 Ice water 、 乙酸乙酯 、 sodium hydroxide 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 5-nitro-2-(1H-tetrazol-1-yl)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  Substituted cyclopropyl compounds, compositions containing such compounds and methods of treatment

  摘要：

  公开了式I的替代环丙基化合物，作为治疗或预防2型糖尿病和类似疾病的有用药物。还包括药学上可接受的盐。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。

  公开号：

  US08552022B2

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL À POTASSIUM DE LA MEDULLA EXTERNE DU REIN
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013090271A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds act as diuretics and natriuretics and are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension and conditions resulting from excessive salt and water retention.

  本发明提供了式（I）的化合物及其药用可接受的盐，这些化合物是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物作为利尿剂和钠利尿剂，并且是治疗和预防包括高血压在内的心血管疾病以及由过多盐分和水潴留导致的疾病的有价值的药用活性化合物。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wood Harold B.

  公开号：US20120142706A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  本发明公开了化学式I的取代环丙基化合物，其可用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。其中也包括药学上可接受的盐。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。
• INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20140336177A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds act as diuretics and natriuretics and are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension and conditions resulting from excessive salt and water retention.

  本发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐，其是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。这些化合物作为利尿剂和钠利尿剂，是治疗和预防包括高血压和由过度盐和水潴留引起的疾病等医学状况的有价值的药学活性化合物。
• US8552022B2
  申请人：——

  公开号：US8552022B2

  公开（公告）日：2013-10-08
• US9206199B2
  申请人：——

  公开号：US9206199B2

  公开（公告）日：2015-12-08