1-{2,3-difluoro-4-[(phenylmethyl)oxy]phenyl}-4-[(phenylmethyl)oxy]-1H-indole | 1181567-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 1-{2,3-difluoro-4-[(phenylmethyl)oxy]phenyl}-4-[(phenylmethyl)oxy]-1H-indole
• 英文别名: 1-(2,3-difluoro-4-phenylmethoxyphenyl)-4-phenylmethoxyindole
• CAS: 1181567-06-5
• 化学式: C₂₈H₂₁F₂NO₂
• 分子量: 441.477
• InChiKey: GUUSPSMTAUPTQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  23.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{2,3-difluoro-4-[(phenylmethyl)oxy]phenyl}-4-[(phenylmethyl)oxy]-1H-indole 在 钯 crude product 、 乙酸乙酯 、 氯化铵 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 22.0h， 以to afford the title compound (E13), (45 mg)的产率得到1-(2,3-difluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-indol-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Compounds

  摘要：

  本发明涉及具有药理活性的新型吲哚衍生物，其制备方法，包含它们的组合物以及这些化合物在治疗雌激素受体β介导的疾病中的应用。

  公开号：

  US07956083B2
• 作为产物：
  描述：

  4-苄氧基吲哚 、 1-(苄氧基)-4-溴-2,3-二氟苯 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 L-脯氨酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-{2,3-difluoro-4-[(phenylmethyl)oxy]phenyl}-4-[(phenylmethyl)oxy]-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 4-HYDROXY-N- (4-HYDROXYPHENYL) INDOLES AS ESTROGENIC AGENTS
  [FR] 4-HYDROXY-N-(4-HYDROXYPHÉNYL)INDOLES SUBSTITUÉS EN TANT QU'AGENTS OETROGÈNES

  摘要：

  本发明涉及具有药理活性的新型吲哚衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及这些化合物在治疗雌激素受体β介导的疾病中的应用。

  公开号：

  WO2009103710A1

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：Johnson Christopher Norbert

  公开号：US20100324106A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  The present invention relates to novel indole derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, compositions containing them and the use of these compounds in the treatment of estrogen receptor beta mediated diseases.

  本发明涉及具有药理活性的新型吲哚衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及这些化合物在治疗雌激素受体β介导的疾病中的应用。
• SUBSTITUTED 4-HYDROXY-N- (4-HYDROXYPHENYL) INDOLES AS ESTROGENIC AGENTS
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2271617B1

  公开（公告）日：2011-11-30
• US7956083B2
  申请人：——

  公开号：US7956083B2

  公开（公告）日：2011-06-07
• [EN] METHODS, STORAGE MEDIUMS, AND SYSTEMS FOR ANALYZING PARTICLE QUANTITY AND DISTRIBUTION WITHIN AN IMAGING REGION OF AN ASSAY ANALYSIS SYSTEM AND FOR EVALUATING THE PERFORMANCE OF A FOCUSING ROUTING PERFORMED ON AN ASSAY ANALYSIS SYSTEM<br/>[FR] PROCÉDÉS, SUPPORTS DE STOCKAGE ET SYSTÈMES POUR ANALYSER UNE QUANTITÉ ET UNE DISTRIBUTION DE PARTICULES DANS UNE RÉGION D'IMAGERIE D'UN SYSTÈME D'ANALYSE DE DOSAGE ET POUR ÉVALUER LES PERFORMANCES D'UN ROUTAGE CONCENTRANT EFFECTUÉ SUR UN SYSTÈME D'AN
  申请人：LUMINEX CORP

  公开号：WO2012009617A3

  公开（公告）日：2012-05-10

  [EN] Methods, storage mediums and systems (MS&S) are provided which successively image an imaging region of an assay analysis system (AAS) as particles are loaded into the imaging region, generate a frequency spectrum of each image via a discrete Fourier transform, integrate a same coordinate portion of each frequency spectrum and terminate the loading of particles upon computing an integral which meets preset criterion. In addition, MS&S are provided which send a signal indicative of whether enough particles are in an imaging region for further processes by an AAS based on the magnitude of integral calculated from an image's frequency spectrum. MM&S are also provided such that the steps of generating a frequency spectrum of each image and integrating a portion of each frequency spectrum are replaced by generating a convolved spatial image with a filter kernel and integrating a same coordinate portion of each convolved spatial image.
  [FR] La présente invention concerne des procédés, des supports de stockage et des systèmes (MS&S) qui imagent successivement une région d'imagerie d'un système d'analyse de dosage (AAS) lorsque des particules sont chargées dans la région d'imagerie, génèrent un spectre de fréquences de chaque image à l'aide d'une transformée de Fourier discrète, intègrent une partie de coordonnées identiques de chaque spectre de fréquences et terminent la charge des particules lors du calcul d'une intégrale qui satisfait un critère prédéfini. En plus, les MS&S sont conçus pour envoyer un signal indiquant si suffisamment de particules sont présentes dans une région d'imagerie pour d'autres procédés exécutés par un système AAS sur la base de l'amplitude de l'intégrale calculée à partir d'un spectre de fréquences d'image. Les MM&S sont également conçus de sorte que les étapes consistant à générer un spectre de fréquences de chaque image et à intégrer une partie de chaque spectre de fréquences soient remplacées des étapes consistant à générer une image spatiale convolue avec un noyau de filtre et à intégrer une partie de coordonnées identiques de chaque image spatiale convolue.
• [EN] SUBSTITUTED 4-HYDROXY-N- (4-HYDROXYPHENYL) INDOLES AS ESTROGENIC AGENTS<br/>[FR] 4-HYDROXY-N-(4-HYDROXYPHÉNYL)INDOLES SUBSTITUÉS EN TANT QU'AGENTS OETROGÈNES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009103710A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The present invention relates to novel indole derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, compositions containing them and the use of these compounds in the treatment of estrogen receptor beta mediated diseases.

  本发明涉及具有药理活性的新型吲哚衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及这些化合物在治疗雌激素受体β介导的疾病中的应用。