(6-amino-1H-indol-4-yl)methanol | 1169790-06-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (6-amino-1H-indol-4-yl)methanol
• 英文别名: 6-Amino-1H-indole-4-methanol
• CAS: 1169790-06-0
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• 分子量: 162.191
• InChiKey: YMRXAXXFMIGPKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  62
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-8-甲基喹唑啉 、 (6-amino-1H-indol-4-yl)methanol 在 三乙胺 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 [6-(8-methylquinazolin-2-ylamino)-1H-indol-4-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  EP2226315

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基-1H-吲哚-4-羧酸甲酯盐酸盐(1:1) 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (6-amino-1H-indol-4-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  EP2226315

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] 5-SULFAMOYL-2-HYDROXYBENZAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-SULFAMOYL-2-HYDROXYBENZAMIDE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017153952A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The invention is directed to substituted salicylamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I): wherein R, R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention are inhibitors of CD73 and can be useful in the treatment of cancer, pre-cancerous syndromes and diseases associated with CD73 inhibition, such as AIDS, the treatment of HIV, autoimmune diseases, infections, atherosclerosis, and ischemia–reperfusion injury. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CD73 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及取代水杨酰胺衍生物。具体而言，本发明涉及根据公式(I)的化合物：其中R、R1和R2如本文所述，或其药用可接受的盐。本发明的化合物是CD73的抑制剂，可用于治疗癌症、前癌症综合症以及与CD73抑制相关的疾病，例如艾滋病、治疗HIV、自身免疫疾病、感染、动脉粥样硬化和缺血再灌注损伤。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制CD73活性和治疗与之相关的疾病的方法。
• 2-AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVE
  申请人：Sawa Masaaki

  公开号：US20100311965A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  An object of the present invention is to provide compounds which are useful as protein kinase inhibitors. Disclosed is a 2-aminoquinazoline derivative represented by the following formula (I): wherein R 1 represents a lower alkyl group which may be substituted with a halogen atom, or a halogen atom; R 2 represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a halogen atom, a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted lower alkoxy group, a substituted or unsubstituted amino group, a substituted or unsubstituted acylamino group, a carboxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, or a substituted or unsubstituted lower alkylureido group; and X, Y and Z each independently represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a halogen atom, a hydroxyl group, a carboxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a cyano group, a carbamoyl group, a substituted or unsubstituted lower alkoxy group, a substituted or unsubstituted amino group, a substituted or unsubstituted lower alkoxycarbonylamino group, a substituted or unsubstituted lower alkylaminocarbonyl group, a lower alkylsulfonylamino group, a substituted or unsubstituted lower alkylureido group, or a substituted or unsubstituted acylamino group, or X and Y may be combined to form a 5- to 6-membered ring forming a bicyclic fused ring, wherein the 5- to 6-membered ring may optionally have a substituent, provided that when X and Y are not combined to form a fused ring, R 2 represents a hydrogen atom and, when X and Y are combined to form a fused ring, a saturated or unsaturated, bicyclic alicyclic or heterocyclic fused ring can be formed.

  本发明的目的是提供可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。公开的是一种由以下式（I）表示的2-氨基喹唑啉衍生物：其中R1表示可以被卤素原子取代的低级烷基基团或卤素原子；R2表示氢原子、取代或未取代的低级烷基基团、卤素原子、羟基、取代或未取代的低级烷氧基团、取代或未取代的氨基、取代或未取代的酰胺基、羧基、低级烷氧羰基基团、氨基甲酰基基团、氰基、取代或未取代的低级烷氧羰胺基团、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基团、低级烷基磺酰氨基基团、取代或未取代的低级烷基脲基基团或取代或未取代的酰胺基；X、Y和Z各自独立地表示氢原子、取代或未取代的低级烷基基团、卤素原子、羟基、羧基、低级烷氧羰基基团、氰基、氨基甲酰基基团、取代或未取代的低级烷氧基团、取代或未取代的低级烷氧羰胺基团、取代或未取代的低级烷基氨基甲酰基团、低级烷基磺酰氨基基团、取代或未取代的低级烷基脲基基团或取代或未取代的酰胺基，或X和Y可以结合形成一个5-到6-成员环形成一个双环融合环，其中5-到6-成员环可以选择地具有取代基，但是当X和Y没有结合形成融合环时，R2表示氢原子；当X和Y结合形成融合环时，可以形成饱和或不饱和、双环融合脂环或杂环融合环。
• [EN] 2-AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 2-AMINOQUINAZOLINE
  申请人：CARNA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2009084695A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  本発明は下記式（Ｉ）で示されるプロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供する。（式中、R1 は、ハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基、ハロゲン原子等を表し、R2 は、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル基等を表し、X、Y及びZ は、夫々独立して、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル基等を表すか、あるいはXとY とが一緒になって、置換基を有することもある5ないし６員環を形成することによって、２環性縮合環を形成してもよい。)
• EP2226315
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——