tert-butyl 2-methylthiazol-5-ylcarbamate | 936361-25-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: tert-butyl 2-methylthiazol-5-ylcarbamate
• 英文别名: tert-Butyl (2-methylthiazol-5-yl)carbamate；tert-butyl N-(2-methyl-1,3-thiazol-5-yl)carbamate
• CAS: 936361-25-0
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₂S
• mdl: MFCD22565879
• 分子量: 214.288
• InChiKey: LTEBHMFRYPZULH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.555
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-methylthiazol-5-ylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-methylthiazol-5-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL INHIBITOR COMPOUNDS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE 10A
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE DE TYPE 10A

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其N-氧化物、互变异构体、前药和其药学上可接受的盐。在公式I中，变量X、Y、Q1、Q2具有以下含义：X为C-R3或N；Q1为S或O，Q2为C-R4或N，Q2通过双键与X连接，而Q1通过单键与X连接；或者Q2为S或O，Q1为C-R4或N，Q1通过双键与X连接，而Q2通过单键与X连接；Y为C-R5或N；在公式I中，变量R1、R2、R3、R4和R5的定义如索权中所述。公式I的化合物、N-氧化物、互变异构体、前药和其药学上可接受的盐是磷酸二酯酶10A的抑制剂，用于制备药物，并因此适用于治疗或控制神经系统疾病和精神疾病，缓解与这些疾病相关的症状，并降低这些疾病的风险。

  公开号：

  WO2014041175A1

文献信息

• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。
• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070105864A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。
• NOVEL INHIBITOR COMPOUNDS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE 10A
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20140107126A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  The present invention relates to compounds of the formula I, the N-oxides, tautomers, the prodrugs and the pharmaceutically acceptable salts thereof. where in formula I the variables X, Y, Q 1 , Q 2 have the following meanings: X is C—R 3 or N; Q 1 is S or O and Q 2 is C—R 4 or N and Q 2 is connected to X via a double bond while Q 1 is connected to X via a single bond; or Q 2 is S or O and Q 1 is C—R 4 or N and Q 1 is connected to X via a double bond while Q 2 is connected to X via a single bond; Y is C—R 5 or N; where in formula I the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the claims The compounds of the formula I, the N-oxides, tautomers, the prodrugs and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of phosphodiesterase type 10A and to their use for the manufacture of a medicament and which thus are suitable for treating or controlling of medical disorders selected from neurological disorders and psychiatric disorders, for ameliorating the symptoms associated with such disorders and for reducing the risk of such disorders.

  本发明涉及公式I的化合物，其N-氧化物、互变异构体、前药及其药学上可接受的盐。在公式I中，变量X、Y、Q1、Q2具有以下含义：X为C—R3或N；Q1为S或O，Q2为C—R4或N，而Q2通过双键与X连接，Q1通过单键与X连接；或者Q2为S或O，Q1为C—R4或N，而Q1通过双键与X连接，Q2通过单键与X连接；Y为C—R5或N。在公式I中，变量R1、R2、R3、R4和R5如权利要求所定义。公式I的化合物、N-氧化物、互变异构体、前药及其药学上可接受的盐是磷酸二酯酶10A的抑制剂，用于制造药物，因此适用于治疗或控制神经系统疾病和精神疾病，改善与此类疾病相关的症状并降低此类疾病的风险。
• US9388180B2
  申请人：——

  公开号：US9388180B2

  公开（公告）日：2016-07-12
• [EN] IMIDAZOPYRAZINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRAZINES INHIBANT LA PROTEINE KINASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2007058942A2

  公开（公告）日：2007-05-24

  [EN] In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.
  [FR] La présente invention concerne une nouvelle classe de composés d'imidazopyrazine inhibant une protéine et/ou un checkpoint kinases, des procédés de préparations de tels composés, des compositions pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés, des procédés de préparation de formulations pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs de ces composés et des méthodes de traitement, de prévention, d'inhibition ou d'amélioration d'une ou de plusieurs des maladies associées à la protéine ou au checkpoint kinases, qui utilisent ces composés ou compositions pharmaceutiques.