4-(4-methoxyphenyl)-5-phenethylthiazol-2-amine | 1003312-90-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(4-methoxyphenyl)-5-phenethylthiazol-2-amine
• 英文别名: 4-(4-methoxy-phenyl)-5-phenylethyl-thiazol-2-ylamine；4-(4-methoxyphenyl)-5-(2-phenylethyl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 1003312-90-0
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂OS
• 分子量: 310.42
• InChiKey: ZDIZNIQCPRZJTR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-methoxyphenyl)-5-phenethylthiazol-2-amine 、 3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯 在 crude product 、 petroleum ether 、 乙酸乙酯 作用下， 反应 16.0h， 以to obtain a product as a white solid in a yield of 67.2%, mp的产率得到3,4,5-trimethoxy-N-[4-(4-methoxy-phenyl)-5-phenylethyl-thiazol-2-yl]-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Trisubstituted thiazole compounds, preparations methods, pharmaceutical compositions and medicals uses thereof

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的2,4,5-三取代噻唑化合物或其所有可能的异构体、前药、药学上可接受的盐、溶剂化合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中所定义；一种制备公式(I)化合物的方法；包括公式(I)化合物的制药组合物以及其用于制备哺乳动物（如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等）的治疗和/或预防与增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途。

  公开号：

  US08053581B2
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-amino-4-(4-methoxyphenyl)thiazol-5-yl)-1-phenylethanone 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 反应 72.0h， 以37%的产率得到4-(4-methoxyphenyl)-5-phenethylthiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Brønsted acid promoted addition–cyclization and C–C bond cleavage: a convenient synthesis of 2-amino-5-aroylmethylthiazoles derivatives

  摘要：

  通过自序的硫代迈克尔加成反应、分子内选择性环化反应、脱水/芳香化反应和 CâC 键裂解反应，从 1,4-enediones 和硫脲类化合物直接开发出了一种布氏酸促进的 CâC 键裂解方法，用于合成新型 2-amino-5-aroylmethylthiazole 衍生物。值得注意的是，该反应具有试剂简单、环境友好、收率高的显著优势。这种高效的方法也是制备 PLTP、CETP 抑制剂和新型生物杂环的极具吸引力的替代方法。

  DOI：

  10.1039/c4ob01519c

文献信息

• TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS, PREPARATIONS METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICALS USES THEREOF
  申请人：Li Song

  公开号：US20090298832A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及公式（I）的2,4,5-三取代噻唑化合物或所有可能的异构体、前药、药用盐、溶剂合物或水合物，用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性，其中取代基如规范中定义；一种用于制备公式（I）化合物的方法；包括公式（I）化合物的药物组合物以及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物体内增加的血浆PLTP活性和/或增加的血浆CETP活性相关的疾病的药物的用途，如动脉粥样硬化、心血管疾病和周围血管疾病等。
• 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds,preparation methods,pharmaceutical compositions and medical uses thereof
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L. A. China

  公开号：EP2772488A1

  公开（公告）日：2014-09-03

  The present invention relates to 2,4,5-trisubstituted thiazole compounds of formula (I) or all possible isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof for the inhibition of plasma PLTP activity and/or plasma CETP activity, wherein the substituents are as defined in the specification; a process for the preparation of the compounds of formula (I); a pharmaceutical composition comprising the compound of formula (I) and its use for the preparation of a medicament for treatment and/or prevention of diseases associated with the increased plasma PLTP activity and/or the increased plasma CETP activity in a mammal, such as atherosclerosis, cardiovascular diseases and peripheral vascular diseases, etc.

  本发明涉及用于抑制血浆PLTP活性和/或血浆CETP活性的式(I)的2,4,5-三取代噻唑化合物或其所有可能的异构体、原药、药学上可接受的盐、溶液或水合物，其中取代基如说明书中所定义；制备式(I)化合物的工艺；一种包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和/或预防与哺乳动物血浆 PLTP 活性升高和/或血浆 CETP 活性升高有关的疾病（如动脉粥样硬化、心血管疾病和外周血管疾病等）的药物。
• 2,4,5-TRISUBSTITUTED THIAZOLE COMPOUNDS,PREPARATION METHODS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L. A. China

  公开号：EP2042494B1

  公开（公告）日：2014-07-09
• US8053581B2
  申请人：——

  公开号：US8053581B2

  公开（公告）日：2011-11-08