2-(3,5-二甲氧基苯基)-吗啉盐酸盐 | 1001940-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 2-(3,5-二甲氧基苯基)-吗啉盐酸盐
• 中文别名: 2-(3,5-二甲氧基苯基)吗啉
• 英文名称: 2-(3,5-Dimethoxyphenyl)morpholine
• CAS: 1001940-37-9
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃
• 分子量: 223.27
• InChiKey: LICGDAWBAOLRBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  39.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3,5-二甲氧基苯基)-吗啉盐酸盐 、 4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 生成 6,7-Dimethoxy-4-(2-(3,5-dimethoxyphenyl)-morpholin-4-yl)-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL), (2-ARYL-MORPHOLIN-4-YL) AND (2-ARYL-THIOMORPHOLIN-4-YL) DERIVATIVES OF 6,7-DIALKOXY-QUINAZOLINE, 6,7-DIALKOXYPHTALAZINE AND 6,7-DIALKOXYISOQUINOLINE

  摘要：

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。本发明提供了一种药物组合物，包括本发明中化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了一种制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗神经退行性疾病患者的方法，包括向患者投予式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍患者的方法，包括向患者投予式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  US20110098286A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(3,5-Dimethoxyphenyl)morpholin-3-one 、 、 Aluminum;sodium;hydride;2-methoxyethanolate 、 sodium hydroxide 在 异丙醚 、 tetrahydro-furan ethyl acetate 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 15.0h， 以to obtain 550 mg of the title compound (yield: 58%)的产率得到2-(3,5-二甲氧基苯基)-吗啉盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种新型的氨基吡啶衍生物，其在药理作用方面表现出色，如神经保护作用、神经发生或神经再生促进作用和认知功能改善作用，并且最好是低毒性并以高速递送到中枢神经系统。具体而言，本发明提供了一种由式(I)表示的化合物，其中环A表示单环芳香烃环或类似物；环B可以进一步具有取代基；环D表示单环芳香烃环或类似物；L表示键合或亚甲基基团或类似物；X表示-NRa-或类似物，其中Ra表示氢原子或类似物；n表示1或2；R1至R3各自表示氢原子或类似物，其中环A和环D各自可以与另一个环融合形成融合环，该融合环可以具有取代基，式(I)中的环A-L-可以与X键合，但当环A为可能被取代的吡唑环，环D为可能被取代的苯环时，L为键合；或其盐。

  公开号：

  US20130005710A1

文献信息

• (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL), (2-ARYL-MORPHOLIN-4-YL) AND (2-ARYL- THIOMORPHOLIN-4-YL) DERIVATIVES OF 6,7-DIALKOXYQUINAZOLINE, 6,7- DIALKOXYPHTALAZINE AND 6,7-DIALKOXYISOQUINOLINE
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2057153A1

  公开（公告）日：2009-05-13
• US8492394B2
  申请人：——

  公开号：US8492394B2

  公开（公告）日：2013-07-23
• [EN] (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL), (2-ARYL-MORPHOLIN-4-YL) AND (2-ARYL- THIOMORPHOLIN-4-YL) DERIVATIVES OF 6,7-DIALKOXYQUINAZOLINE, 6,7- DIALKOXYPHTALAZINE AND 6,7-DIALKOXYISOQUINOLINE<br/>[FR] DERIVÉS (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL), (2-ARYL-MORPHOLIN-4-YL) ET (2-ARYL- THIOMORPHOLIN-4-YL) DE LA 6,7-DIALCOXYQUINAZOLINE, DE LA 6,7-DIALCOXYPHTALAZINE ET DE LA 6,7-DIALCOXYISOQUINOLINE
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2008006372A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  [EN] The 3-aryl-piperazin-1-yl-, 2-aryl-morpholin-4-yl- and 2-aryl-thiomorphohn-4-1- derivatives of 6,7-dialkoxyquinazoline, 6,7-dialkoxyphtalazine and 6,7-dialkoxyisoquinoline of formula I are PDE10A enzyme inhibitors useful for the treatment of neurodegenerative and psychiatric disorders.
  [FR] La présente invention concerne les dérivés 3-aryl-piperazin-1-yl-, 2-aryl-morpholin-4-yl- et 2-aryl-thiomorpholin-4-yl- de la 6,7-dialcoxyquinazoline, de la 6,7-dialcoxyphtalazine et de la 6,7-dialcoxyisoquinoline de formule I qui sont des inhibiteurs de l'enzyme PDE10A, utiles pour le traitement des troubles neurodégénératifs et psychiatriques.
• [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'AMINOPYRIDINE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2011062194A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  　本発明は、優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、好ましくは毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なアミノピリジン誘導体を提供する。 すなわち、式（Ｉ）：〔式中、環Ａは、単環式芳香族炭化水素環等；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、単環式芳香族炭化水素環等；Ｌは、結合、またはメチレン基等；Ｘは、－ＮＲａ－等；Ｒａは、水素原子等；ｎは、１または２；Ｒ１～Ｒ３は、それぞれ水素原子等。　なお、環Ａおよび環Ｄは、さらに縮合して、置換基を有していてもよい縮合環を形成していてもよく、式（Ｉ）中の環Ａ－Ｌ－はＸに結合していてもよい。　但し、環Ａが置換されてもよいピラゾールかつ環Ｄが置換されてもよいベンゼンのときは、Ｌは結合である。〕で表される化合物またはその塩を提供する。
• (3-ARYL-PIPERAZIN-1-YL), (2-ARYL-MORPHOLIN-4-YL) AND (2-ARYL-THIOMORPHOLIN-4-YL) DERIVATIVES OF 6,7-DIALKOXY-QUINAZOLINE, 6,7-DIALKOXYPHTALAZINE AND 6,7-DIALKOXYISOQUINOLINE
  申请人：Kehler Jan

  公开号：US20110098286A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides a process for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。本发明提供了一种药物组合物，包括本发明中化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了一种制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗神经退行性疾病患者的方法，包括向患者投予式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍患者的方法，包括向患者投予式I化合物的治疗有效量。