双(NHS)PEG5 | 756526-03-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 双(NHS)PEG5
• 中文别名: 试剂BIS-DPEG(R)5-NHSESTER；4,7,10,13,16-五氧杂十九烷二酸双(N-琥珀酰亚胺基)酯
• 英文名称: bis(succinimidyl) penta(ethylene glycol)
• 英文别名: bis-N-succinimidyl(pentaethylene glycol) ester；bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4,7,10,13,16-pentaoxanonadecanedioate；BS(PEG)₅；bis-PEG5-NHS；bis(NHS)PEO5；Bis-PEG5-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[2-[3-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• CAS: 756526-03-1
• 化学式: C₂₂H₃₂N₂O₁₃
• 分子量: 532.502
• InChiKey: FTYUGLBWKRXQBD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  22
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  174
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  双(NHS)PEG5 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.67h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIBODY-MULTIDRUG CONJUGATE PRECURSOR AND SYNTHETIC INTERMEDIATE THEREOF
  [FR] PRÉCURSEUR DE CONJUGUÉ ANTICORPS-MULTIMÉDICAMENTS ET INTERMÉDIAIRE SYNTHÉTIQUE DE CELUI-CI
  [JA] 抗体・複数薬物コンジュゲート前駆体およびその合成中間体

  摘要：

  提供一种共轭物前体，以进一步推动传统抗体-药物共轭物的发展，从而获得更有用的抗肿瘤药物。抗体-多药共轭物前体或其盐类，以及其合成中间体或盐类，由以下通式（I）表示：[式中，符号的含义见说明书]。

  公开号：

  WO2023234427A1

文献信息

• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS AND GLP-1 ANALOGUES<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE ET ANALOGUES DU GLP-1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205191A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention provides compositions comprising insulin receptor partial agonists in association with GLP-1 analogues (e.g., liraglutide) as well as methods for using the compositions for example, to treat or prevent diabetes or to decrease body weight.

  本发明提供了包含胰岛素受体部分激动剂与GLP-1类似物（例如利拉鲁肽）的组合物，以及使用该组合物的方法，例如用于治疗或预防糖尿病或减轻体重。
• Conjugates of antithrombin binding oligosaccharide derivatives and therapeutic proteins
  申请人：Endotis Pharma

  公开号：EP1886696A1

  公开（公告）日：2008-02-13

  The present invention is concerned with protein or glycoprotein derivatives, their intermediates, uses thereof and processes for their production. In particular, the present invention relates to improving the pharmacokinetic profile of drugs that contain proteins.

  本发明涉及蛋白质或糖蛋白衍生物，它们的中间体，其用途以及它们的生产过程。具体而言，本发明涉及改善含有蛋白质的药物的药代动力学特性。
• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205309A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  Insulin dimers and insulin analog dimers that act as partial agonists at the insulin receptor are disclosed.

  本发明揭示了作为胰岛素受体部分激动剂的胰岛素二聚体和胰岛素类似物二聚体。
• Dimerization of a heat shock protein 90 inhibitor enhances inhibitory activity
  作者：Hendra Wahyudi、Yao Wang、Shelli R. McAlpine

  DOI：10.1039/c3ob41722k

  日期：——

  Heat shock protein 90 (hsp90) accounts for 1–2% of the total proteins in normal cells and it functions as a dimer. Hsp90 behaves as a molecular chaperone that folds, assembles, and stabilizes client proteins. We have developed a novel hsp90 inhibitor, and herein we describe the synthesis and biological activity of the dimerized variant of this inhibitor. Tethering a monomer inhibitor together produced a dimerized compound that more effectively inhibits hsp90 over the monomer.

  热休克蛋白 90（hsp90）占正常细胞蛋白质总量的 1-2%，它以二聚体的形式发挥作用。Hsp90 是一种分子伴侣，能折叠、组装和稳定客户蛋白。我们开发出了一种新型 hsp90 抑制剂，在此我们将介绍这种抑制剂二聚体变体的合成和生物活性。将单体抑制剂拴在一起产生的二聚化合物比单体抑制剂更有效地抑制 hsp90。
• Synthesis and immunological evaluation of protein conjugates of <i>Neisseria meningitidis</i> X capsular polysaccharide fragments
  作者：Laura Morelli、Damiano Cancogni、Marta Tontini、Alberto Nilo、Sara Filippini、Paolo Costantino、Maria Rosaria Romano、Francesco Berti、Roberto Adamo、Luigi Lay

  DOI：10.3762/bjoc.10.247

  日期：——

  A vaccine to prevent infections from the emerging Neisseria meningitidis X (MenX) is becoming an urgent issue. Recently MenX capsular polysaccharide (CPS) fragments conjugated to CRM197 as carrier protein have been confirmed at preclinical stage as promising candidates for vaccine development. However, more insights about the minimal epitope required for the immunological activity of MenX CPS are needed

  预防新出现的脑膜炎奈瑟氏球菌X（MenX）感染的疫苗已成为迫在眉睫的问题。最近，在临床前阶段已确认与CRM197作为载体蛋白缀合的MenX荚膜多糖（CPS）片段是疫苗开发的有希望的候选者。但是，需要更多有关MenX CPS免疫活性所需的最小表位的见解。我们在此报告了完全合成的MenX CPS低聚物（单体，二聚体和三聚体）与CRM197的化学结合。此外，描述了导致MenX CPS片段合成的一些关键步骤的改进。用获得的新糖缀合物免疫后，缀合的三聚体被证明是具有免疫原性活性的最小片段，即使比从天然聚合物中获得的并结合到相同蛋白质上的pentadecamer要低得多。该发现表明，可能需要比三个重复单元长的寡聚物来模拟天然多糖的活性。