17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸 | 1143516-05-5

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 脂肪酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸
• 中文别名: 17-氨基-1-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸
• 英文名称: [2-(2-{2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]acetylamino}ethoxy)ethoxy]acetic acid
• 英文别名: 17-amino-10-oxo-3,6,12,15-tetraoxa-9-azaheptadecanoic acid；H-OEG-OEG-OH；2×AEEA；Aeea-aeea；2-[2-[2-[[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]acetyl]amino]ethoxy]ethoxy]acetic acid
• CAS: 1143516-05-5
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₇
• mdl: MFCD13184942
• 分子量: 308.332
• InChiKey: YQZVQKYXWPIKIX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  133 - 135°C
• 沸点：
  548.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.202±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微、加热、超声处理）、甲醇（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

用途：17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸用于制备含有谷氨酸的酰化试剂，该试剂可用于肽或蛋白质中氨基的选择性酰化。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 19-((S)-1-carboxy-3-{2-[2-({2-[2-(2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yloxycarbonylmethoxy)-ethoxy]-ethylcarbamoyl}-methoxy)-ethoxy]-ethylcarbamoyl}-propylcarbamoyl)-nonadecanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Protease stabilized acylated insulin analogues

  摘要：

  新型酰化胰岛素类似物具有对蛋白酶的抗性，可以通过肺部或口服有效地给药。这些胰岛素类似物包含B25H和A14E或A14H。

  公开号：

  US09688737B2
• 作为产物：
  描述：

  2,2-二甲基-4,13-二氧代-3,8,11,17,20-五氧杂-5,14-二氮杂二十二烷-22-油酸 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸
  参考文献：
  名称：

  一种通用的即用型异三功能交联剂，可轻松合成获得复杂的生物缀合物† ‡

  摘要：

  我们首次描述了带有三个完全相互兼容的生物正交功能基团的原始异三功能交联剂（也称为三脚架）的合成和某些生物缀合应用。与我们最近报道的第一代三脚架相反（Org。生物摩尔。化学 ，2008，6，3065），使用叠氮基取代的亲核试剂敏感的活性氨基甲酸酯分子部分使我们能够达到目标化学正交性，而无需使用临时的氨氧基和硫醇保护基。因此，通过三脚架的连续衍生，通过铜介导的1，3-偶极环加成，肟连接和与水相容的轻度硫醇烷基化反应明显更简单，更方便。化学选择性生物缀合方案是通过基于FRET盒的制备而优化的花青 和/或 an吨荧光染料对以及随后锚定到易碎的生物分子上。该通用交联剂的适用性还通过通过SPIT-FRI方法制备适合检测黄曲霉毒素B1的生物芯片来说明。

  DOI：

  10.1039/c0ob00133c

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING A GIP/GLP1 DUAL AGONIST<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN AGONISTE DOUBLE GIP/GLP1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2020159949A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present invention provides novel intermediates and processes useful in the manufacture of tirzepatide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了在制备替瑞普肽或其药用可接受盐时有用的新型中间体和工艺。
• [EN] METHODS OF MAKING INCRETIN ANALOGS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE FABRICATION D'ANALOGUES D'INCRÉTINE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2021034815A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  Intermediate compounds are disclosed for making incretin analogs, or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods are disclosed for making incretin analogs by coupling from two to four of the intermediate compounds herein via hybrid liquid solid phase synthesis or native chemical ligation.

  本发明公开了制备胰高血糖素类似物或其药用可接受盐的中间化合物。此外，本发明还公开了通过混合液固相合成或天然化学连接法，通过将本文中的两到四种中间化合物耦合制备胰高血糖素类似物的方法。
• FGF21 derivatives with albumin binder A-B-C-D-E- and their use
  申请人：Tagmose Tina Møller

  公开号：US09480753B2

  公开（公告）日：2016-11-01

  The present invention relates to Fibroblast Growth Factor 21 (FGF21), more in particular to derivatives of FGF21 compounds having an albumin binder of the formula A-B-C-D-E- covalently attached. The invention also relates to novel FGF21 analogues, as well as to the pharmaceutical use of these FGF21 derivatives and analogues, in particular for the treatment of diabetes, dyslipidemia, obesity, cardiovascular diseases, metabolic syndrome, and/or Non Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD). The derivatives of the invention are protracted, e.g. capable of maintaining a low blood glucose level for a longer period of time, capable of increasing the in vivo half-life of FGF21, and/or result in a lower clearance of FGF21. The derivatives of the invention are preferably furthermore of an improved oxidative stability.

  本发明涉及成纤维细胞生长因子21（FGF21），更具体地涉及具有结合白蛋白的A-B-C-D-E-共价附加物的FGF21化合物衍生物。本发明还涉及新颖的FGF21类似物，以及这些FGF21衍生物和类似物的药用，特别用于治疗糖尿病、血脂异常、肥胖、心血管疾病、代谢综合征和/或非酒精性脂肪肝病（NAFLD）。本发明的衍生物是持久的，例如能够在较长时间内保持低血糖水平，能够增加FGF21的体内半衰期，并/或导致FGF21的清除率降低。本发明的衍生物最好还具有改善的氧化稳定性。
• Insulin albumin conjugates
  申请人：Tagmose Tina Møller

  公开号：US09242011B2

  公开（公告）日：2016-01-26

  Insulin albumin conjugates consisting of an insulin analogue, a bifunctional linker and albumin can efficiently be used to treat diabetic patients.

  胰岛素白蛋白共轭物由胰岛素类似物、双功能连接剂和白蛋白组成，可以有效地用于治疗糖尿病患者。
• INSULIN CONJUGATES
  申请人：SANOFI

  公开号：US20200181223A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  The present invention relates to a conjugate comprising a sulfonamide of formula (I) and an active pharmaceutical ingredient such as an insulin analog comprising at least one mutation relative to the parent insulin, wherein the insulin analog comprises a mutation at position B16 which is substituted with a hydrophobic amino acid and/or a mutation at position B25 which is substituted with a hydrophobic amino acid. The present invention further relates to a sulfonamide of formula (A). Moreover, the present invention relates to an insulin analog comprising at least one mutation relative to the parent insulin.

  本发明涉及一种共轭物，其包括公式（I）的磺胺类化合物和活性药用成分，例如含有至少一处相对于母体胰岛素的突变的胰岛素类似物，其中该胰岛素类似物在B16位置发生突变，被疏水氨基酸取代和/或在B25位置发生突变，被疏水氨基酸取代。本发明还涉及公式（A）的磺胺类化合物。此外，本发明涉及一种相对于母体胰岛素至少发生一处突变的胰岛素类似物。