3,4-dihydro-5-methyl-2-<1-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)ethyl>pyrimido<1,6-a>indol-1(2H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3,4-dihydro-5-methyl-2-<1-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)ethyl>pyrimido<1,6-a>indol-1(2H)-one
• 英文别名: 3,4-dihydro-5-methyl-2-[1-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)ethyl]pyrimido[1,6-a]indol-1(2H)-one；5-methyl-2-[1-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)ethyl]-3,4-dihydropyrimido[1,6-a]indol-1-one
• 化学式: C₁₈H₂₀N₄O
• 分子量: 308.383
• InChiKey: FNYVZJONCKYQQY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  53.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,4-dihydro-5-methyl-2-<1-<5-methyl-1-(triphenylmethyl)-1H-imidazol-4-yl>ethyl>pyrimido<1,6-a>indol-1(2H)-one 在 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 生成 3,4-dihydro-5-methyl-2-<1-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)ethyl>pyrimido<1,6-a>indol-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  新的5-HT3（5-羟色胺3）受体拮抗剂，II。嘧啶并[1,6-a]吲哚的合成与构效关系。

  摘要：

  制备了一系列嘧啶并[1,6-α吲哚-1（2H）-ones，并评估了5-HT3受体拮抗剂的活性。该系列化合物被认为是先前报道的吡啶并1,2-α-吲哚-6（7H）-的生物等排体。发现在嘧啶并[1，6-α-吲哚环和咪唑环上均具有5-甲基取代基的化合物]具有高效力。该系列中的优化成员8b和（+）-26a是有效的5-HT3受体拮抗剂，通过测量麻醉大鼠的Bezold-Jarisch反射抑制作用（分别为ED50 0.6和0.8微克/ kg iv）确定，它们是等效的具有比前一篇论文中FK 1052（1）更高或更高的效力，并且比恩丹西酮（2）强20至30倍。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.2556

文献信息

• Pyrimidoindole derivatives and processes for preparation thereof
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd.

  公开号：US05180728A1

  公开（公告）日：1993-01-19

  A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, aryl or ar(lower)alkyl, R.sup.4 is imidazolyl, which may have alkyl or imino-protective group as substituents, or pyridyl, A is lower alkylene, and is single bond or double bond, and pharmaceutically acceptable salts thereof, having 5-HT antagonism.

  一种化合物，其化学式为：##STR1## 其中，R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3分别为氢、低碳基、低烯基、芳基或芳基（低）烷基，R.sup.4为咪唑基，可以具有烷基或亚胺保护基作为取代基，或为吡啶基，A为低碳基烷基，且为单键或双键，以及其药学上可接受的盐，具有5-HT拮抗作用。
• Low density self-extinguishing epoxide composition
  申请人：MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY

  公开号：EP0388037A2

  公开（公告）日：1990-09-19

  A low density self-extinguishing epoxide composition employing an epoxide, an epoxide hardener, a smoke suppressant and a low density filler is provided. The composition contains from 3 to 10 weight percent bromine.

  提供了一种低密度自熄灭环氧化物组合物，该组合物采用了环氧化物、环氧化物固化剂、烟雾抑制剂和低密度填料。该组合物含有 3 至 10 重量百分比的溴。
• MEDICAMENT FOR TREATING OR PREVENTING CEREBROVASCULAR DISEASES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0688216A1

  公开（公告）日：1995-12-27
• JPH03141281A
  申请人：——

  公开号：JPH03141281A

  公开（公告）日：1991-06-17
• US5019605A
  申请人：——

  公开号：US5019605A

  公开（公告）日：1991-05-28