美司那 | 19767-45-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 美司那
• 中文别名: 2-巯基乙烷磺酸钠；2-巯乙基磺酸钠；2-巯乙基磺酸钠盐；2-巯基乙磺酸钠；巯乙基磺酸钠；巯乙磺酸钠；α-巯基乙基磺酸钠盐；美司钠
• 英文名称: 2-Mercaptoethanesulfonic acid sodium
• CAS: 19767-45-4
• 化学式: C2H6NaO3S2
• 分子量: 165.19
• InChiKey: PYTISYCTLQTCTM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >240°C dec.
• 溶解度：
  易溶于水，微溶于乙醇（96%），几乎不溶于环己烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.58
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 安全说明：
  S26,S36
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2930909090
• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38
• RTECS号：
  KI7968000

制备方法与用途

生物活性

Mesna 是一种巯基化合物，用于降低某些化疗剂相关出血性膀胱炎的发病率。

体外研究

在体外实验中，Mesna（1-1000 μM）以剂量依赖的方式减少 H2O2、HOCl 和 OH• 的浓度，其半数抑制浓度 (IC50) 分别为 32 μM、21 μM 和 305 μM。

体内研究

Mesna 在体内具有多种保护作用：

• Mesna（150 mg/kg，单次腹腔注射）能保护大鼠脑部免受创伤性损伤。
• Mesna（200 mg/kg，单次腹腔注射）可减轻顺铂诱导的大鼠卵巢损伤。

具体研究结果如下：

• 动物模型：成年雄性 Wistar 灰鼠（体重 250-350 g），遭受创伤性脑损伤 (TBI)。
• 剂量：150 mg/kg。
• 给药方式：单次腹腔注射。
• 结果：
  • 减少了组织中的丙二醛水平。
  • 增加了谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性。
  • 减少了一氧化氮、一氧化氮合成酶和黄嘌呤氧化酶的水平。
  • 效果良好地保护了脑组织免受损伤。

用途

呼吸系统用药。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  美司那 生成 酪朊酸钠
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions having therapeutical activity based on

  摘要：

  L-精氨酸盐对巯基乙烷磺酸在膀胱癌治疗和囊性肾结石治疗和预防中具有活性。碱性氨基酸和它们的烷基酯盐的盐类衍生物也没有副作用。后者的衍生物是通过在水或水醇介质中反应刚刚从有机或无机盐制备的等摩尔量的巯基乙烷磺酸和所需氨基酸制备的。

  公开号：

  US05244920A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions having therapeutical activity based on
  申请人：Schering Spa

  公开号：US05244920A1

  公开（公告）日：1993-09-14

  The L-arginine salts of the mercaptoethansulphonic acid are active in the therapy of the bladder carcinoma and in the therapy and prevention of the cistinic kidney calculi. The saline derivatives with basic aminoacids and their alkyl esters are moreover devoid of side effects. The latter derivatives are prepared by reacting, in aqueous or aqueous-alcoholic medium, equimolar amounts of mercaptoethansulphonic acid, just prepared from an organic or inorganic salt thereof, and of the desired aminoacid.

  L-精氨酸盐对巯基乙烷磺酸在膀胱癌治疗和囊性肾结石治疗和预防中具有活性。碱性氨基酸和它们的烷基酯盐的盐类衍生物也没有副作用。后者的衍生物是通过在水或水醇介质中反应刚刚从有机或无机盐制备的等摩尔量的巯基乙烷磺酸和所需氨基酸制备的。