吉西他滨反油酸酯 | 210829-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 中文名称: 吉西他滨反油酸酯
• 英文名称: Gemcitabine elaidate
• 英文别名: [(2R,3R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4,4-difluoro-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl (E)-octadec-9-enoate
• CAS: 210829-30-4
• 化学式: C₂₇H₄₃F₂N₃O₅
• 分子量: 527.6
• InChiKey: HESSNRGIEVBPRB-QDDPNBLJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.74
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  吉西他滨	Gemcitabine	95058-81-4	C9H11F2N3O4	263.201

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  oleoyl chloride 、 吉西他滨 以30的产率得到吉西他滨反油酸酯
  参考文献：
  名称：

  GEMCITABINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种Gemcitabine酯或酰胺，其中3'-和/或5'-OH基团和/或N4-氨基团被衍生出具有C18-和/或C20-饱和或单不饱和酰基团，优选为来自油酸、反式油酸、顺式二十烯酰基和反式二十烯酰基的酰基团。Gemcitabine酯和酰胺可用作抗癌和抗病毒剂。

  公开号：

  US20020042391A1

文献信息

• [EN] (2 ' -DEOXY-RIBOFURANOSYL) -1,3,4, 7-TETRAHYDRO- (1,3) IAZEPIN-2-0NE DERIVATIVES FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE (2 ' -DÉSOXY-RIBOFURANOSYL) -1,3,4, 7-TÉTRAHYDRO- (1,3) IAZÉPINE-2-0NE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：EISAI INC

  公开号：WO2010118006A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  Provided herein are compounds used to inhibit the deamination enzyme responsible for the inactivation of therapeutic compounds, and methods of using them.

  本文提供了用于抑制脱氨酶的化合物，该脱氨酶负责使治疗化合物失活，并提供了使用它们的方法。
• GEMCITABINE DERIVATIVES
  申请人：——

  公开号：US20020042391A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  The invention provides Gemcitabine esters or amides in which the 3′- and/or 5′-OH group and/or the N4-amino group is derivatised with a C18- and/or C20-saturated or mono-unsaturated acyl group, preferably an acyl group selected from oleoyl, elaidoyl, cis-eicosenioyl and trans-eicosenoyl. The Gemcitabine esters and amides are useful as anti-cancer and anti-viral agents.

  本发明提供了一种Gemcitabine酯或酰胺，其中3'-和/或5'-OH基团和/或N4-氨基团被衍生出具有C18-和/或C20-饱和或单不饱和酰基团，优选为来自油酸、反式油酸、顺式二十烯酰基和反式二十烯酰基的酰基团。Gemcitabine酯和酰胺可用作抗癌和抗病毒剂。
• Combination therapy with an anti-hyaluronan agent and therapeutic agent
  申请人：Halozyme, Inc.

  公开号：US10137104B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  Provided herein is combination cancer therapy effected by administering a polymer-conjugated hyaluronidase, and a tumor-targeted taxane, and optionally a further chemotherapeutic agent such as a nucleoside analog. The combination therapy can be used in methods of treating cancers, and in particular solid tumor cancers.

  本文提供的癌症联合疗法是通过施用聚合物结合的透明质酸酶和肿瘤靶向的紫杉类药物，以及可选的另一种化疗药物，如核苷类似物来实现的。该组合疗法可用于治疗癌症，尤其是实体瘤癌症。
• Delamination resistant pharmaceutical glass containers containing active pharmaceutical ingredients
  申请人：Corning Incorporated

  公开号：US10413482B2

  公开（公告）日：2019-09-17

  The present invention is based, at least in part, on the identification of a pharmaceutical container formed, at least in part, of a glass composition which exhibits a reduced propensity to delaminate, i.e., a reduced propensity to shed glass particulates. As a result, the presently claimed containers are particularly suited for storage of pharmaceutical compositions and, specifically, a pharmaceutical solution comprising a pharmaceutically active ingredient.

  本发明至少部分是基于对至少部分由玻璃组合物形成的药用容器的鉴定，这种玻璃组合物显示出较低的分层倾向，即较低的玻璃微粒脱落倾向。因此，本发明所要求的容器特别适用于储存药物组合物，特别是包含药物活性成分的药液。
• COMBINATION OF CYTIDINE-BASED ANTINEOPLASTIC DRUGS WITH CYTIDINE DEAMINASE INHIBITOR AND USE THEREOF IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Eisai Inc.

  公开号：EP2416781A1

  公开（公告）日：2012-02-15