7-amino-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4,2,0]-2-ene-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 7-amino-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4,2,0]-2-ene-2-carboxylic acid
• 英文别名: (6S,7S)-3-(acetyloxymethyl)-7-amino-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₅S
• 分子量: 272.282
• InChiKey: HSHGZXNAXBPPDL-RCOVLWMOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-amino-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4,2,0]-2-ene-2-carboxylic acid 在 三氟化硼 、 溶剂黄146 、 碳酸二甲酯 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 7β-dichloroacetamino-3-(1-methyl-1-H-tetraaza-5-thiomethyl)-3-cephem 4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  一种头孢米诺钠的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种头孢米诺钠的制备方法，步骤如下：(1)将式(Ⅶ)结构的化合物分散于有机溶剂A中，制得溶液或悬浊液，加入式(Ⅷ)结构的化合物，真空干燥得到式(Ⅵ)结构的化合物；(2)将式(Ⅵ)结构的化合物分散于有机溶剂C中，滴加式(Ⅴ)结构的化合物，干燥得到式(Ⅳ)结构的化合物；(3)将式(Ⅳ)结构的化合物分散于有机溶剂中，减压条件下旋蒸除去溶剂，得到含式(Ⅱ)结构的化合物的有机相；(4)向含式(Ⅱ)结构的化合物的溶液中加入纯化水，升温，调节PH，加入式(Ⅲ)结构的化合物，控温搅拌，水相转入结晶罐，析晶，减压干燥得到七水头孢米诺钠。本发明缩短的合成工艺，降低了成本，产品收率和纯度高。

  公开号：

  CN110590812A

文献信息

• One-pot process for preparation of 7beta-amino- and 7beta-acylamino- 3-substituted methyl-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives and process for deoxygenation of 7beta-acylamino-3-cephem-4-carboxylic acid 1-oxide derivatives
  申请人：GIST-BROCADES N.V.

  公开号：EP0137534A2

  公开（公告）日：1985-04-17

  Multi-step one-pot process for the preparation of inter alia 7β-amino- and 7β-acylamino-3-substituted methyl-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives starting from 7p-acylamino-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid 1β-oxide derivatives, comprising a new process for deoxygenation of generally 7p-acylamino-3-cephem-4-carboxylic acid 1-oxide derivatives optionally substituted in the 7a-position, which can be applied as single step or can be incorporated in multistep processes without isolation of intermediates. The deoxygenation involves the use of phosphorus pentachloride and an olefine for removal of chlorine at least in part by addition to carbon-carbon double bond. Preferred aspects are lasting protection of reactive substituents by silylation and preparation on industrial scale of generally 7β-amino-3-heterocyclic thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acids starting from suitably 7p-phenylacetamido-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid 9β-oxide.

  以 7p-acylamino-3-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid 1β-oxide 衍生物为起点，制备 7β-amino- 和 7β-acylamino-3-Substituted methyl-3-cephem-4-carboxylic acid 衍生物的多步一步法工艺、包括一种对一般 7p-acylamino-3-cephem-4-carboxylic acid 1-oxide derivatives optionally substituted in the 7a-position 进行脱氧的新工艺，该工艺可作为单一步骤应用，也可并入多步骤工艺而无需分离中间产物。 脱氧涉及使用五氯化磷和烯烃，至少部分地通过与碳碳双键加成来去除氯。 优选的方面是通过硅烷化对活性取代基进行持久保护，并以适当的 7p- 苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢-4-羧酸 9β-氧化物为起点，在工业规模上制备一般的 7β-氨基-3-杂环硫甲基-3-头孢-4-羧酸。
• LATERAL FLOW ASSAY FOR DETECTING THE PRESENCE OF CORONAVIRUS IN A BIOLOGICAL SAMPLE
  申请人：SOMAprobes SL

  公开号：EP3882361A1

  公开（公告）日：2021-09-22

  The present invention pertains to the medical field, in particular, to the use of lateral flow assays for detecting the presence of coronavirus in a biological sample.

  本发明涉及医疗领域，特别是使用侧流检测法检测生物样本中是否存在冠状病毒。
• LATERAL FLOW ASSAY FOR DETECTING THE PRESENCE OF A SPECIFIC MAMMALIAN CELL OR BACTERIA IN A BIOLOGICAL SAMPLE
  申请人：SOMAprobes SL

  公开号：EP3676615A1

  公开（公告）日：2020-07-08
• US4271157A
  申请人：——

  公开号：US4271157A

  公开（公告）日：1981-06-02
• US4237128A
  申请人：——

  公开号：US4237128A

  公开（公告）日：1980-12-02