(2R)-2-methyl-2-phenylpyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2R)-2-methyl-2-phenylpyrrolidine
• 化学式: C₁₁H₁₅N
• 分子量: 161.24
• InChiKey: ITJABDJLKCWTDJ-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-nitro-N-(4-phenylpent-4-en-1-yl)benzenesulfonamide 在 caesium carbonate 、 苯硫酚 、 N-((11bS)-4-(((11bS)-2,6-Bis(4-(tert-butyl)phenyl)-4-(((perfluorophenyl)sulfonyl)imino)-4l5-dinaphtho[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]dioxaphosphepin-4-yl)imino)-2,6-bis(4-(tert-butyl)phenyl)-4l5-dinaphtho[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]dioxaphosphepin-4-yl)-2,3,4,5,6-pentafluorobenzenesulfonamide 作用下， 以 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 (2R)-2-methyl-2-phenylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  对映选择性、布朗斯台德酸催化烯烃的反选择性氢氨化

  摘要：

  手性吡咯烷是天然产物和活性药物成分中常见的结构基序，这解释了对其对映选择性合成方法的需求。虽然确实存在几种通常是金属催化的制备方法，但含有四元立构中心的吡咯烷的对映选择性合成仍然具有挑战性。在此，我们报道了一种布朗斯台德酸催化的分子内氢胺化，它可以从简单的起始原料中以高产率和对映选择性提供此类吡咯烷。有效反应的关键是在氮上使用缺电子保护基团（常见的硝基保护基团），以避免布朗斯台德酸因去质子化而失活。该反应作为立体特异性反加成进行，表明协同反应。此外，动力学研究显示了 Michaelis-Menten 行为，表明形成了与酶催化中观察到的类似的前复合物。

  DOI：

  10.1021/jacs.4c03306

文献信息

• [EN] RECEPTOR ANTAGONIST, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME, AND USAGE THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTE DE RÉCEPTEUR, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 受体抑制剂、包含其的药物组合物及其用途
  申请人：BEIJING TIDE PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2019161781A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  式（I）所示的血管紧张素II 2型（AT2）受体抑制剂、包含其的药物组合物及其用途。