Triacetoxyborohydride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Triacetoxyborohydride
• 英文别名: triacetyloxyboranuide
• 化学式: C6H10BO6-
• 分子量: 188.95
• InChiKey: JVCCMXQDRZDLSY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.61
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  78.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyl (R)-[1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamate 、 Triacetoxyborohydride 、 丙酮 在 C19H30FN3O2 作用下， 生成 tert-Butyl (R)-[1-(2-fluoro-4-isopropylaminophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-aryl Heterocycles, Process For Their Preparation and Their Use As Medicaments

  摘要：

  该发明涉及取代的N-芳基杂环化合物及其生理耐受盐和生理功能衍生物。描述了公式I中化合物，其中基团具有所述的含义，以及其N-氧化物和生理耐受盐和其制备方法。这些化合物例如适用于作为抑制食欲的药物。

  公开号：

  US20070207991A1
• 作为试剂：
  描述：

  聚合甲醛 、 N-(3,5-dichlorobenzyl)-2-[4-(4-fluorophenyl)-piperidin-4-yl]-N-methyl-acetamide hydrochloride 、 三乙酰氧基硼氢化钠 在 氮气 、 potassium carbonate 、 Brine 、 聚合甲醛 、 水 、 Triacetoxyborohydride 、 二氯甲烷 作用下， 以 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 36.08h， 以to give the title compound (12.7 mg) as a yellow oil的产率得到N-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]-2-[4-(4-fluorophenyl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N-methylacetamide
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  本发明涉及式（I）的环状胺衍生物，其中R代表卤素、C1-4烷基、氰基、C1-4烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基；R1代表氢、卤素、C3-7环烷基、羟基、硝基、氰基或C1-4烷基，可选地被卤素、氰基或C1-4烷氧基取代；R2代表氢或C1-4烷基；R3和R4独立地代表氢、氰基、C1-4烷基或R3和R4一起代表C3-7环烷基；R5代表三氟甲基、S（O）tC1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、卤素或氰基；R6代表氢或（CH2）rR7；R7代表氢、C37环烷基、NH（C1-4烷基OC1-4烷氧基）、NH（C1-4烷基）、N（C1-4烷基）2、OC（O）NR9R8、NR8C（O）R9或C（O）NR9R8；R9和R8独立地代表氢、C1-4烷基或C3-7环烷基；m代表零或1至4的整数；n代表1或2；p为零或1至3的整数；q为1至3的整数；r为1至4的整数；t为0、1或2；但当m为0，p为2，q、r和n均为1，R1、R2、R3、R4、R5和R7均为氢，R为氯时，R5不为碘；以及其药学上可接受的盐和溶剂化合物；其制备方法和在治疗由粘附素介导和/或选择性抑制血清素再摄取转运蛋白介导的疾病中的应用。

  公开号：

  US20060128752A1

文献信息

• Imidazopyrazine tyrosine kinase inhibitors
  申请人：Beck Anne Patricia

  公开号：US20060084654A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q 1 and R 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

  该化合物的公式及其药用可接受的盐，其中Q1和R1的定义在此处，抑制IGF-1R酶，可用于治疗和/或预防各种对酪氨酸激酶抑制治疗有反应的疾病和症状。
• Novel 4-(2-furoyl) aminopiperidines, intermediates in synthesizing the same, process for producing the same and medicinal use of the same
  申请人：Fukutomi Ryuuta

  公开号：US20050085508A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  There are provided novel 4-(2-furoyl)aminopiperidines represented by the general formula (I), their synthetic intermediates, processes for their preparation and medicaments containing them. In the above formula, X is CH or N, and Y is a group of the following general formula (II), formula (II-a) or formula (III): wherein a, b and c are each an integer of 0-6; Z is CH 2 or NH; W is O or S; T is O or N—R 15 wherein R 15 is H, a C1-C6 alkyl group, a benzyl group or a phenethyl group; and R 1 is H, a C1-C6 alkoxycarbonyl group, a benzyloxycarbonyl group, or the like. The 4-(2-furoyl)aminopiperidine derivatives according to this invention possess opioid μ antagonistic activity and are useful for the treatment or prevention of side effects which are caused by μ receptors agonist and which are selected from constipation, nausea/emesis or itch, or for the treatment or prevention of idiopathic constipation, postoperative ileus, paralytic ileus, irritable bowel syndrome or chronic pruritus.

  提供了一种新的4-(2-呋喃酰基)氨基哌啶化合物，其通式表示为(I)，以及它们的合成中间体、制备过程和含有它们的药物。 在上述式中，X为CH或N，Y为以下通式(II)、式(II-a)或式(III)的基团： 其中a、b和c均为0-6的整数；Z为CH2或NH；W为O或S；T为O或N—R15，其中R15为H、C1-C6烷基、苄基或苯乙基；R1为H、C1-C6烷氧羰基、苄氧羰基或类似基团。本发明所述的4-(2-呋喃酰基)氨基哌啶衍生物具有阿片μ受体拮抗活性，可用于治疗或预防由μ受体激动剂引起的副作用，包括便秘、恶心/呕吐或瘙痒，或用于治疗或预防特发性便秘、术后肠梗阻、麻痹性肠梗阻、肠易激综合征或慢性瘙痒。
• Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20040220191A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The invention relates to substituted N-aryl heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. Compounds of the formula I 1 in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides and the physiologically tolerated salts thereof and process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

  本发明涉及替代的N-芳基杂环化合物及其生理上可耐受的盐和生理上功能衍生物。本发明描述了式I1的化合物，其中基团具有所述含义，其N-氧化物和生理上可耐受的盐以及其制备方法。这些化合物例如适用于作为减肥剂。
• Process for the production of 7
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04436903A1

  公开（公告）日：1984-03-13

  The invention relates to a novel advantageous process for the production of compounds of the formula ##STR1## wherein n is 1, R.sub.1.sup.a is hydrogen or an amino protective group R.sub.1.sup.A, R.sub.1.sup.b is hydrogen or an acyl group Ac, or R.sub.1.sup.a and R.sub.1.sup.b together are a bivalent amino protective group, R.sub.2 is hydroxyl or a radical which, together with the carbonyl grouping --C(.dbd.O)--, forms a protected carboxyl group, and the group of the formula --N(R.sub.3.sup.a) (R.sub.3.sup.b) is a secondary or tertiary amino group, or a salt thereof with salt-forming groups. The process comprises reaction of the corresponding 3-amino compounds with borohydrides in the presence of acids.

  本发明涉及一种新的有利的方法，用于制备式为##STR1##其中n为1，R1a为氢或氨基保护基R1A，R1b为氢或酰基Ac，或R1a和R1b一起为二价氨基保护基，R2为羟基或与羰基团--C(.dbd.O)--一起形成受保护的羧基基团的基团，并且式为--N(R3a)(R3b)的基团为二级或三级氨基基团，或其与形成盐的基团的盐。该过程包括在酸的存在下将相应的3-氨基化合物与硼氢化物反应。
• Phosphonooxy quinazoline derivatives and their pharmaceutical use
  申请人：Heron Murdoch Nicola

  公开号：US20060116357A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  Quinazoline derivatives of formula (I) wherein A is 5-membered heteroaryl containing a nitrogen atom and one or two further nitrogen atoms; compositions containing them, processes for their preparation and their use in therapy.

  公式（I）中的喹唑啉衍生物，其中A是含有一个或两个进一步的氮原子的5-成员杂环芳基；包含它们的组合物，它们的制备过程以及它们在治疗中的用途。