在此,通过利用氟酰胺的不同活化模式,我们实现了具有可切换区域选择性的硝基烷烃的α-和δ-C(sp 3 )–H烷基化。Cu 催化作用使得以 N 为中心的自由基拦截远端以 C 为中心的自由基,从而偶联硝基烷烃和未活化的 δ-C-H 键。此外,氟酰胺原位生成的亚胺被硝基烷烃捕获,实现酰胺的α-C-H烷基化。这两种可扩展的协议都具有广泛的底物范围和良好的官能团耐受性。
在此,通过利用氟酰胺的不同活化模式,我们实现了具有可切换区域选择性的硝基烷烃的α-和δ-C(sp 3 )–H烷基化。Cu 催化作用使得以 N 为中心的自由基拦截远端以 C 为中心的自由基,从而偶联硝基烷烃和未活化的 δ-C-H 键。此外,氟酰胺原位生成的亚胺被硝基烷烃捕获,实现酰胺的α-C-H烷基化。这两种可扩展的协议都具有广泛的底物范围和良好的官能团耐受性。
NOVEL DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV INHIBITORS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM
申请人:Thomas Abraham
公开号:US20070232608A1
公开(公告)日:2007-10-04
The present invention relates to novel compounds useful as dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitors of the formula:
wherein X, Y, a, R
1
, and R
2
are as defined herein.