帕硝唑 | 13752-33-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 帕硝唑
• 中文别名: 甲硝咪乙啶；甲硝吡乙咪唑
• 英文名称: panidazole
• 英文别名: 4-[2-(2-methyl-5-nitro-imidazol-1-yl)-ethyl]-pyridine；5-nitro-2-methyl-1-[2-(4-pyridinyl)-ethyl]-imidazole；4-[2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethyl]pyridine
• CAS: 13752-33-5
• 化学式: C₁₁H₁₂N₄O₂
• 分子量: 232.242
• InChiKey: ARYPMCPJIWUCIP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  108-111 °C
• 沸点：
  471.6±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥ 125 mg/mL（538.24 mM）
• 保留指数：
  2065

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  76.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

生物活性

Panidazole是一种抗变形虫药物。

体外研究

在体外研究中，Panidazole在浓度为0.02-1 mM时能够增加Klebsiella pneumoniae、Escherichia coli K12和Citrobacter freundii对链霉素的耐药性频率，包括链霉素依赖性的变化，这是通过Luria和Delbrück波动测试得出的结果。

体内研究

在治疗阴道滴虫病的临床试验中，在50名患者中每天使用1.0 g Panidazole治疗7天，在另外50名患者中治疗10天，分别取得了50%和60%的成功率。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  帕硝唑 以 乙醇 为溶剂， 生成 dimethyl-{2-[5-nitro-1-(2-pyridin-4-yl-ethyl)-1H-imidazol-2-yl]-vinyl}-amine
  参考文献：
  名称：

  Processes for preparing

  摘要：

  具有杀滴虫活性的1-取代基5-硝基-2-(2-二烷基氨基乙烯基)-咪唑的化学式为：##SPC1##其中R为H，CH.sub.3或C.sub.2H.sub.5，X为碳氢化合物或带有卤素、羟基、醚、酯或氨基基团的碳氢化合物，通过将1-取代基-5-硝基-2-烷基咪唑与正甲酸酯的氨基酯或酰胺乙醇与类似的功能反应衍生物反应而制得。

  公开号：

  US03952007A1

文献信息

• External preparation for skin diseases containing nitroimidazole
  申请人：——

  公开号：US20030092754A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  An external preparation for skin disease which comprises a nitroimidazole derivative represented by the following formula (I): 1 wherein R 1 , R 3 and R 4 may be the same or different and represent a hydrogen atom, a nitro group, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group, a lower alkenyl group, or a substituted lower alkenyl group; and R 2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group and a lower alkenyl group or a substituted lower alkenyl group, provided that any one of R 1 , R 3 and R 4 is a nitro group.

  一种外用制剂，用于皮肤疾病，包括以下式(I)所代表的硝基咪唑衍生物：1其中R1、R3和R4可以相同也可以不同，并表示氢原子、硝基、低烷基、取代的低烷基、低烯基或取代的低烯基；R2表示氢原子、低烷基、取代的低烷基和低烯基或取代的低烯基，只要R1、R3和R4中的任何一个是硝基。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• NITROIMIDAZOLE EXTERNAL PREPARATIONS FOR DERMATOSIS
  申请人：SHOEI CO., LTD.

  公开号：EP1206937A1

  公开（公告）日：2002-05-22

  An external preparation for skin disease which comprises a nitroimidazole derivative represented by the following formula (I): wherein R1, R3 and R4 may be the same or different and represent a hydrogen atom, a nitro group, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group, a lower alkenyl group, or a substituted lower alkenyl group; and R2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group and a lower alkenyl group or a substituted lower alkenyl group, provided that any one of R1, R3 and R4 is a nitro group.

  一种治疗皮肤病的外用制剂，它包括由下式(I)代表的硝基咪唑衍生物： 其中 R1、R3 和 R4 可以相同或不同，代表氢原子、硝基、低级烷基、取代的低级烷基、低级烯基或取代的低级烯基；R2 代表氢原子、低级烷基、取代的低级烷基和低级烯基或取代的低级烯基，条件是 R1、R3 和 R4 中的任何一个是硝基。
• Liquid polymer delivery system for extended administration of drugs
  申请人：TOLMAR INTERNATIONAL LIMITED

  公开号：US10786515B2

  公开（公告）日：2020-09-29

  Liquid polymer pharmaceutical compositions with a biodegradable liquid polyester that has a carboxylic acid end group, a biocompatible solvent, and an active pharmaceutical agent are useful for administration into the body to provide extended long term release of the drug.

  液态聚合物药物组合物含有一种具有羧酸末端基团的可生物降解液态聚酯、一种生物相容性溶剂和一种活性药剂，可用于体内给药，以延长药物的长期释放时间。
• Novel topical microbicidal compositions
  申请人：J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Limited

  公开号：US20030228376A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  A pharmaceutical composition for topical application and manufacturing process thereof for treatment of microbial and mycotic infections caused by aerobic and anaerobic microorganisms is provided comprising metronidazole and Povidone-Iodine, in effective amounts. Such a composition can be administered topically to patients in need thereof in various pharmaceutical dosage forms.

  本发明提供了一种外用药物组合物及其生产工艺，用于治疗需氧和厌氧微生物引起的微生物和霉菌感染，该组合物由有效量的甲硝唑和聚维酮碘组成。这种组合物可以各种药物剂型局部施用给有需要的患者。