克尼布卡因 | 15302-10-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 克尼布卡因
• 中文别名: 氯丁卡因
• 英文名称: N-(2,4-dichlorophenyl)-3-(piperidin-1-yl)butanamide
• 英文别名: clibucaine；3-piperidino-butyric acid-(2,4-dichloro-anilide)；3-Piperidino-buttersaeure-(2,4-dichlor-anilid)；N-(2,4-dichlorophenyl)-3-piperidin-1-ylbutanamide
• CAS: 15302-10-0
• 化学式: C₁₅H₂₀Cl₂N₂O
• 分子量: 315.243
• InChiKey: GDDYCOSWVJRUHM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  466.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  哌啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 四乙基氯化铵 、 水 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氯乙腈 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 11.5h， 生成 克尼布卡因
  参考文献：
  名称：

  按需氯与芳香族化合物和不饱和碳-碳键的氯化反应

  摘要：

  用氯进行氯化是直接的，高反应性的，并且用途广泛，但是有很大的局限性。在这封信中，我们介绍了一种可以结合电化学转化效率和氯的高反应活性的方案。通过使用Cl 3 CCN作为氯化物源，最多提供三个氯原子，该反应可按需就地生成和消耗氯，以实现芳族化合物和电有效链烯烃的氯化。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.1c00704

文献信息

• �ber einige ?-substituierte Fetts�ureamide mit lokalan�sthetischer Wirkung
  作者：A. E. Wilder Smith、Emil Hofstetter

  DOI：10.1002/hlca.19550380502

  日期：——

  The preparation and properties of further fatty acid anilides showing anaesthetic action are described and the relationship between chemical constitution and physiological effect is discussed. Two very active compounds having relatively low toxicities have been discovered, namely:-

  描述了具有麻醉作用的其他脂肪酸酐的制备和性质，并探讨了化学成分与生理作用之间的关系。已经发现了两种毒性相对较低的非常活泼的化合物，即：
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Amine organocatalysts for highly <i>ortho</i>-selective chlorination of anilines with sulfuryl chloride
  作者：Xinzhe Wang、Zhihuang Chen、Qingqing Liu、Wenqing Lin、Xiaodong Xiong

  DOI：10.1039/d2cc05320a

  日期：——

  A metal catalyst free approach for regioselective ortho-chlorination of anilines has been developed using a secondary amine as the organocatalyst and sulfuryl chloride as the halogen source under mild conditions. A wide range of substrates were compatible with this catalytic system. In addition, this catalytic protocol has been applied to the efficient synthesis of bioactive compounds and modification

  使用仲胺作为有机催化剂和硫酰氯作为卤素源，在温和条件下开发了一种用于苯胺区域选择性邻氯化的无金属催化剂方法。多种底物与该催化系统相容。此外，该催化方案已应用于生物活性化合物的高效合成和药物衍生物的修饰。进一步的研究表明阴离子三氯化物是邻位选择性的原因。
• Electrically assisted lidocaine and epinephrine delivery device having extended shelf-stability
  申请人：Vyteris, Inc.

  公开号：EP1586347A1

  公开（公告）日：2005-10-19

  Highly shelf-stable electrically assisted transdermal drug delivery systems for deliverir g epinephrine, typically with an anesthetic such as lidocaine, are provided along with methods for making the highly shelf-stable epinephrine-containing transdermal deliver device. Highly shelf-stable packaged electrode assemblies for transdermal delivery of epinephrine also are provided.

  提供了用于输送肾上腺素（通常与利多卡因等麻醉剂一起）的高货架稳定性电辅助透皮给药系统，以及制造高货架稳定性含肾上腺素透皮给药装置的方法。还提供了用于透皮给药肾上腺素的高货架稳定性包装电极组件。
• Hyaluronic acid composition
  申请人：Q-Med AB

  公开号：EP2484387A1

  公开（公告）日：2012-08-08

  The present invention relates to an injectable hyaluronic acid composition comprising a hyaluronic acid; a local anesthetic selected from the group consisting of amide and ester type local anesthetics or a combination thereof; and an ascorbic acid derivative. The present invention further relates to the medical and non-medical, such as cosmetic, use of such a composition, and to a method of manufacturing such a composition.

  本发明涉及一种可注射的透明质酸组合物，该组合物包括透明质酸；一种局麻药，该局麻药选自由酰胺类和酯类局麻药组成的组或其组合；以及一种抗坏血酸衍生物。本发明还涉及这种组合物的医疗和非医疗用途，如美容用途，以及制造这种组合物的方法。