α-(N-Ethyl-propylamino)-2,6-dimethyl-acetanilid | 97784-62-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: α-(N-Ethyl-propylamino)-2,6-dimethyl-acetanilid
• 英文别名: Acetamide, N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(ethylpropylamino)-；N-(2,6-dimethylphenyl)-2-[ethyl(propyl)amino]acetamide
• CAS: 97784-62-8
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O
• 分子量: 248.368
• InChiKey: TYXWZNNCZODEQM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-(N-Ethyl-propylamino)-2,6-dimethyl-acetanilid 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 60.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物

  摘要：

  本发明提供了一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物，属于医药化学领域。该酰胺类季铵盐衍生物的结构如式I所示。该酰胺类季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉持续时间长，并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了现有技术中局麻药物的副作用，具有更好的安全性。本发明的酰胺类季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。

  公开号：

  CN115215759A
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基苯胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 α-(N-Ethyl-propylamino)-2,6-dimethyl-acetanilid
  参考文献：
  名称：

  一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物

  摘要：

  本发明提供了一种兼具长效局部麻醉和选择性局部麻醉作用的酰胺类季铵盐衍生物，属于医药化学领域。该酰胺类季铵盐衍生物的结构如式I所示。该酰胺类季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉持续时间长，并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了现有技术中局麻药物的副作用，具有更好的安全性。本发明的酰胺类季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。

  公开号：

  CN115215759A

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF RESPIRATORY DISORDERS
  申请人：Kandula Mahesh

  公开号：US20150133407A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for the treatment of respiratory disorders may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of viscid or excessive mucus, cough, inflammation, redness in sore throat, infection in the throat, sore throat, abnormal mucus secretion, impaired mucus transport, allergic rhinitis, asthma, COPD, respiratory muscular disorders and pain in acute sore throat.

  本发明涉及公式I的化合物或其药用可接受的盐，以及它们的聚合物、溶剂化物、对映体、立体异构体和水合物。包含有效量的公式I化合物的药物组合物，以及用于治疗呼吸系统疾病的方法，可以口服、颊部、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、非肠道给药、糖浆或注射剂的形式制备。此类组合物可用于治疗粘性或过量粘液、咳嗽、喉咙痛的红肿、喉咙感染、喉咙痛、异常粘液分泌、粘液运输受损、过敏性鼻炎、哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、呼吸肌疾病和急性喉咙痛的疼痛。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF MUCOSITIS
  申请人：Kandula Mahesh

  公开号：US20150307446A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for the treatment of mucositis may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of mucus diseases related to painful inflammation and ulceration of the digestive tract lining and in the mouth.

  该发明涉及公式I的化合物或其药用可接受盐，以及其多晶型、溶剂合物、对映体、立体异构体和水合物。包括有效量的公式I化合物的药物组合物，以及用于治疗粘膜炎的方法可以制备为口服、颊内、直肠、局部、经皮、经粘膜、静脉、肠道给药、糖浆或注射剂。这种组合物可用于治疗与消化道内膜疼痛性炎症和溃疡相关的黏膜疾病。
• QUATERNARY AMMONIUM SALT COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：West China Hospital, Sichuan University

  公开号：EP3750870A1

  公开（公告）日：2020-12-16

  Disclosed are a quaternary ammonium salt compound, a preparation method therefor and a use thereof. Provided is a novel structural compound as shown in formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a stereoisomer thereof, or a solvate thereof, or a prodrug thereof, or a metabolite thereof. The compound takes effect rapidly and has a long-time local anesthetic effect following a single dose, with the sensory nerve blocking time being greater than the motor nerve blocking time, has both a long-acting local anesthetic effect and a selective local anesthetic effect, significantly reduces side effects of the compositions QX314 and QX314 and a quaternary ammonium salt compound with surfactant structural characteristics, and is safer. That is, the compound of formula I of the present invention and a pharmaceutically acceptable salt thereof can be used for preparing drugs that are safe and have a long-time local anesthetic effect and a selective local anesthetic effect, and have the advantages of a long local anesthesia time, good local anesthesia selectivity, less nerve injury and high safety.

  本发明公开了一种季铵盐化合物、其制备方法及其用途。本发明提供了一种结构如式 I 所示的新型化合物，或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其溶液剂、或其原药、或其代谢物。该化合物单次给药后起效迅速，局麻作用时间长，感觉神经阻滞时间大于运动神经阻滞时间，既有长效局麻作用，又有选择性局麻作用，显著降低了组合物QX314和QX314以及具有表面活性剂结构特征的季铵盐化合物的副作用，安全性更高。也就是说，本发明的式I化合物及其药学上可接受的盐可用于制备安全、具有长效局麻作用和选择性局麻作用的药物，具有局麻时间长、局麻选择性好、神经损伤小、安全性高等优点。
• [EN] QUATERNARY AMMONIUM SALT COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE SEL D'AMMONIUM QUATERNAIRE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种季铵盐类化合物及其制备方法与用途
  申请人：WEST CHINA HOSPITAL SICHUAN UNIV

  公开号：WO2019154287A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  本发明公开了一种季铵盐类化合物及其制备方法与用途，本发明提供了一种结构新颖的式Ⅰ所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。该化合物具有起效快，单次给药后具有长时间局部麻醉的效果，感觉神经阻滞时间大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了QX314、QX314组合物以及具有表面活性剂结构特征季铵盐化合物的副作用，具有更好的安全性。即本发明式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐，可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤更小、安全性高的优点。
• US9227974B2
  申请人：——

  公开号：US9227974B2

  公开（公告）日：2016-01-05