曲沃昔芬 | 63619-84-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二芳基庚烷
• 中文名称: 曲沃昔芬
• 中文别名: 曲奥昔芬
• 英文名称: Trioxifene
• 英文别名: trioxifen；3-(4-methoxyphenyl)-4-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)benzoyl]-1,2-dihydronaphthalene；3-(4-methoxyphenyl)-4-[4-(2-pyrrolidinoethoxy)-benzoyl]-1,2-dihydronaphthalene；[2-(4-methoxy-phenyl)-3,4-dihydro-naphthalen-1-yl]-[4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-methanone；[2-(4-methoxyphenyl)-3,4-dihydronaphthalen-1-yl]-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone
• CAS: 63619-84-1
• 化学式: C₃₀H₃₁NO₃
• 分子量: 453.581
• InChiKey: IHGLINDYFMDHJG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  soluble in No data available

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  曲沃昔芬 、 Lithium aluminium hydride 在 氮气 、 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 [3,4-Dihydro-2-(4-methoxyphenyl)naphthalen-1-yl][4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]methanol
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydrobenzo\x9ba!fluorene compounds and methods of use

  摘要：

  该发明提供了四氢苯并\x9ba!芴化合物、配方和抑制骨质流失或骨吸收的方法，尤其是对于骨质疏松症和与心血管相关的病理状况，包括高脂血症。

  公开号：

  US05821253A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(4-methoxyphenyl)-4-(4-hydroxybenzoyl)-1,2-dihydronaphthalene 、 N-(2-氯乙基)吡咯烷 生成 曲沃昔芬
  参考文献：
  名称：

  SUAREZ, T.;JONES, C. D.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适合生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Bicyclic bradykinin receptor antagonists
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0707852A2

  公开（公告）日：1996-04-24

  This invention also provides methods for treating or preventing conditions associated with an excess of bradykinins which methods comprise administration of one or more of the substituted indoles, benzofurans, or benzothiophenes described in this invention.

  本发明还提供了治疗或预防与缓激肽过量有关的疾病的方法，这些方法包括施用一种或多种本发明所述的取代吲哚、苯并呋喃或苯并噻吩。
• Compositions for treating resistant tumors
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0709090A2

  公开（公告）日：1996-05-01

  The present invention provides methods for reversing multidrug resistance in a resistant neoplasm by treating a mammal in need of said treatment with a substituted indole, benzofuran, benzothiophene, naphthalene, or dihydronaphthalene. This invention also provides methods for treating neoplasms in a mammal which comprises administering to a mammal in need of this treatment a substituted indole, benzofuran, benzothiophene, naphthalene, or dihydronaphthalene in combination with an oncolytic agent.

  本发明提供了通过用取代的吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、萘或二氢萘处理需要所述处理的哺乳动物来逆转耐药性肿瘤的多药耐药性的方法。本发明还提供了治疗哺乳动物肿瘤的方法，其中包括向需要治疗的哺乳动物施用取代的吲哚、苯并呋喃、苯并噻吩、萘或二氢萘，并与溶瘤剂结合使用。
• Compositions for inhibiting neuropeptide y receptors
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0716854A2

  公开（公告）日：1996-06-19

  This invention provides methods for treating or preventing a condition associated with an excess of neuropeptide Y which methods comprise administration of one or more substituted benzofurans, benzothiophenes or indoles.

  本发明提供了治疗或预防与神经肽 Y 过量有关的疾病的方法，这些方法包括施用一种或多种取代的苯并呋喃、苯并噻吩或吲哚。
• Methods of treating neuropeptide Y-associated conditions
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0754464A2

  公开（公告）日：1997-01-22

  This invention describes methods of treating conditions associated with an excess of neuropeptide Y which comprises administering a naturally occurring obesity protein. Another embodiment of this invention describes methods of treating conditions associated with an excess of neuropeptide Y which comprises administering a naturally occurring obesity protein in combination with a neuropeptide Y antagonist. This invention demonstrates that the obesity protein acts by reducing the production of neuropeptide Y by the hypothalamus.

  本发明描述了治疗与神经肽Y过量有关的病症的方法，其中包括施用天然肥胖蛋白。本发明的另一个实施方案描述了治疗与神经肽 Y 过量有关的病症的方法，其中包括将天然肥胖蛋白与神经肽 Y 拮抗剂结合使用。本发明证明，肥胖蛋白通过减少下丘脑产生的神经肽Y发挥作用。