aldehydes to yield peptidyl vinyl ketones or could be cleaved oxidatively to yield peptidyl keto aldehydes. Ligation with various bis(nucleophiles) including hydrazines, hydroxylamine, diamines, amino-thiols, amidines, and guanidines were investigated in the formation of peptide-heterocycle chimera containing pyrazoline, pyrazole, isoxazole, isoxazoline, thiazepine, quinoxaline, and imidazolone heterocycles
几个 C 末端肽基取代的双和三(亲电子试剂)是通过从聚合
磷酰亚基
乙酸酯作为酰基阴离子等价物开始制备的。在与
氨基酸和肽延伸的 C-酰化后,获得的肽基正膦基
乙酸酯
树脂要么被氧化裂解,提供肽基-二
酮酯,要么皂化,导致立即脱羧。生成的肽基正膦可以用醛处理以产生肽基
乙烯基酮或可以氧化裂解以产生肽基酮醛。研究了与包括
肼、
羟胺、二胺、
氨基
硫醇、脒和
胍在内的各种双(亲核试剂)连接以形成含有
吡唑啉、
吡唑、
异恶唑、
异恶唑啉、
硫氮杂、
喹喔啉、