cis-2(R)-11b(R)-oxazolam | 102916-80-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: cis-2(R)-11b(R)-oxazolam
• 英文别名: (2R,11bR)-10-chloro-2-methyl-11b-phenyl-2,3,5,7-tetrahydro-[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6-one
• CAS: 102916-80-3
• 化学式: C₁₈H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 328.798
• InChiKey: VCCZBYPHZRWKFY-KZULUSFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  奥沙唑仑 以 四氯化碳 为溶剂， 生成 10-chloro-2t-methyl-11b-phenyl-(11br)-2,3,7,11b-hexahydro-benzo[f]oxazolo[3,2-e][1,4]diazepin-6-one 、 cis-2(R)-11b(R)-oxazolam
  参考文献：
  名称：

  cis/trans Isomerization rate of oxazolam in organic solvents measured by high-performance liquid chromatography.

  摘要：

  通过高效液相色谱法（HPLC）解析并确定了恶唑仑的消旋异构体（2R-cis、2R-trans、2S-cis和2S-trans异构体）。通过HPLC可以测量恶唑仑在某些有机溶剂中的顺式/反式异构化率，尽管此前仅通过核磁共振（NMR）方法尝试过测量这种速率，并且有报道称在大多数有机溶剂中异构化速度太快，无法测量速率。在某些情况下（取决于溶剂的批号），在氯仿-d中观察到快速异构化（顺式异构体与反式异构体的比率（2：3）不会随时间变化，也就是说，在恶唑仑溶解在CDCI3中后，异构化立即达到平衡）。这种快速异构化被认为是由一种酸性污染物催化的，因为在反应溶液中通过荧光光谱检测到了恶唑仑的亚氨基中间体。

  DOI：

  10.1248/cpb.37.1044

文献信息

• ABUSE-DETERRENT PHARMACEUTICAL COMPOSITION
  申请人：G.L. Pharma GmbH

  公开号：EP3210596A1

  公开（公告）日：2017-08-30

  Disclosed is an abuse-deterrent pharmaceutical composition comprising a drug with an enzyme-reactive functional group, wherein the drug has an abuse potential, and an enzyme capable of reacting with the enzyme-reactive functional group (a drug-processing enzyme), wherein the drug with the enzyme-reactive functional group is contained in the pharmaceutical composition in a storage stable, enzyme-reactive state and under conditions wherein no enzymatic activity acts on the drug.

  本发明公开了一种抑制滥用的药物组合物，该药物组合物包含具有酶反应官能团的药物（其中该药物具有滥用潜力）和能够与酶反应官能团发生反应的酶（药物加工酶），其中具有酶反应官能团的药物以贮存稳定、酶反应状态包含在药物组合物中，并且在没有酶活性作用于该药物的条件下。
• Methods and compositions for interfering with extraction or conversion of a drug susceptible to abuse
  申请人：Acura Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10004699B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Effective methods and compositions to deter abuse of pharmaceutical products (e.g., orally administered pharmaceutical products) including but not limited to immediate release, sustained or extended release and delayed release formulations for drugs subject to abuse.

  阻止药品（如口服药物）滥用的有效方法和组合物，包括但不限于针对易滥用药物的速释、缓释或延释和延迟释放制剂。
• Abuse-proofed dosage form
  申请人：GRÜNENTHAL GMBH

  公开号：US10058548B2

  公开（公告）日：2018-08-28

  The invention relates to a dosage form that is thermoformed without discoloration and is safeguarded from abuse, comprising at least one synthetic or natural polymer having a breaking strength of at least 500 N in addition to one or more active substances that could be subject to abuse. The invention also relates to a corresponding method for producing said dosage form.

  本发明涉及一种热成型而不变色并可防止滥用的剂型，它包括至少一种断裂强度至少为 500 N 的合成或天然聚合物，以及一种或多种可能被滥用的活性物质。本发明还涉及生产上述剂型的相应方法。
• Compositions and methods for reducing overdose
  申请人：Odidi Isa

  公开号：US10293046B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  Drug delivery formulations, uses thereof and methods of making same are provided in order to reduce the potential for abuse, misuse or improper administration of an addictive substance or any active substance and to prevent, reduce, inhibit, or delay purposeful or accidental overdose of an active substance by ingesting too many dosage forms at once, for example.

  提供给药制剂、其用途和制作方法是为了减少滥用、误用或不当使用成瘾物质或任何活性物质的可能性，并防止、减少、抑制或延缓因一次摄入过多剂型的活性物质而有目的或意外地过量使用。
• Methods and compositions for self-regulated release of active pharmaceutical ingredient
  申请人：Acura Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10441657B2

  公开（公告）日：2019-10-15

  An abuse deterrent pharmaceutical composition including a pharmaceutically active ingredient; an acid soluble ingredient; and a buffering ingredient; wherein the acid soluble ingredient and the buffering ingredient retard release of the active pharmaceutical ingredient when the composition is ingested in excess of an intended dosage.

  一种抑制滥用的药物组合物，包括一种药用活性成分；一种酸溶性成分；以及一种缓冲成分；其中酸溶性成分和缓冲成分可在组合物摄入量超过预期剂量时延缓活性药物成分的释放。