methyl 6-(2,6-difluoro-4-(prop-1-en-2-yl)phenyl)-5-fluoropicolinate | 1395284-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-(2,6-difluoro-4-(prop-1-en-2-yl)phenyl)-5-fluoropicolinate
• 英文别名: methyl 6-(2,6-difluoro-4-prop-1-en-2-ylphenyl)-5-fluoropyridine-2-carboxylate
• CAS: 1395284-39-5
• 化学式: C₁₆H₁₂F₃NO₂
• 分子量: 307.272
• InChiKey: GXKAYKIQUABYNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-(2,6-difluoro-4-(prop-1-en-2-yl)phenyl)-5-fluoropicolinate 在 钯 氢气 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give methyl 6-(2,6-difluoro-4-isopropylphenyl)-5-fluoropicolinate的产率得到methyl 6-(2,6-difluoro-4-isopropylphenyl)-5-fluoropicolinate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL RING-SUBSTITUTED N-PYRIDINYL AMIDES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种式子为(A)的化合物，如此处所述，以及其药学上可接受的盐、对映体、转轮式异构体、互变异构体或外消旋体。还提供了使用式I化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或病症的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20150133473A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 6-(2,6-difluoro-4-(trifluoromethylsulfonyloxy)phenyl)-5-fluoropicolinate 、 异丙烯基硼酸频哪醇酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 methyl 6-(2,6-difluoro-4-(prop-1-en-2-yl)phenyl)-5-fluoropicolinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL RING-SUBSTITUTED N-PYRIDINYL AMIDES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX N-PYRIDINYLAMIDES SUBSTITUÉS PAR UN CYCLE À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式的化合物(A): I，如本文所述，以及药用可接受的盐、对映体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2013175388A1

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225062A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。
• TETRASUBSTITUTED CYCLOHEXYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225061A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物： 如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• NOVEL RING-SUBSTITUTED N-PYRIDINYL AMIDES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20150150873A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention provides a compound of formula (A): as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供一种式子为(A)的化合物，如本文所述，并提供其药学上可接受的盐、对映体、转轮异构体、互变异构体或外消旋体。还提供使用式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或病症的方法，以及包含这种化合物的制药组合物。
• US8987457B2
  申请人：——

  公开号：US8987457B2

  公开（公告）日：2015-03-24
• US9173883B2
  申请人：——

  公开号：US9173883B2

  公开（公告）日：2015-11-03