6-[4-fluoro-3-(methoxycarbonyl)phenyl]-3-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid | 1279834-54-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-[4-fluoro-3-(methoxycarbonyl)phenyl]-3-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid
• 英文别名: 6-(4-fluoro-3-methoxycarbonylphenyl)-3-phenyl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid
• CAS: 1279834-54-6
• 化学式: C₂₁H₁₄FN₃O₄
• 分子量: 391.358
• InChiKey: HRBMFWTXLHZOGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[4-fluoro-3-(methoxycarbonyl)phenyl]-3-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid 在 甲醇 、 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 5-[4-({15-[6-(3-carboxy-4-fluorophenyl)-3-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-4-yl]-15-oxo-4,7,10-trioxa-14-azapentadec-1-yl}carbamoyl)-3-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-2-fluorobenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGF RECEPTOR (FGFR) AGONIST DIMERIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DIMÈRES AGONISTES DU RÉCEPTEUR DU FGF (FGFR), PROCÉDÉ D'ÉLABORATION, ET UTILISATION THÉRAPEUTIQUE DE CES COMPOSÉS

  摘要：

  这项发明涉及新型杂环化合物，为嘧啶吡啶衍生物，能诱导成纤维细胞生长因子受体（FGFR）二聚化，其一般式为：M1-L-M2，其中M1或M2，可以相同也可以不同，各自独立地代表单体单元M，L代表将M1和M2以共价键连接的连接基团，随后的单体单元为：其制备方法和治疗用途。

  公开号：

  WO2013098764A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 1-benzyl-6-chloro-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylate 在 盐酸 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 硫酸 、 sodium 2′-dicyclohexylphosphino-2,6-dimethoxy-1,1′-biphenyl-3-sulfonate hydrate 、 palladium diacetate 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 43.58h， 生成 6-[4-fluoro-3-(methoxycarbonyl)phenyl]-3-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FGF RECEPTOR (FGFR) AGONIST DIMERIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DIMÈRES AGONISTES DU RÉCEPTEUR DU FGF (FGFR), PROCÉDÉ D'ÉLABORATION, ET UTILISATION THÉRAPEUTIQUE DE CES COMPOSÉS

  摘要：

  这项发明涉及新型杂环化合物，为嘧啶吡啶衍生物，能诱导成纤维细胞生长因子受体（FGFR）二聚化，其一般式为：M1-L-M2，其中M1或M2，可以相同也可以不同，各自独立地代表单体单元M，L代表将M1和M2以共价键连接的连接基团，随后的单体单元为：其制备方法和治疗用途。

  公开号：

  WO2013098764A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS THEREFOR AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLOPYRIDINE, PROCÉDÉ D'ÉLABORATION DE CES DÉRIVÉS, ET UTILISATION THÉRAPEUTIQUE DE CEUX-CI
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013087744A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The invention relates to FGF-inhibiting pyrazolopyrimidine derivatives of general formula (I) to a process for preparing them and to the therapeutic use thereof.

  这项发明涉及一般式(I)的FGF抑制嘧啶吡唑衍生物，涉及制备它们的方法以及它们的治疗用途。
• FGF Receptor (FGFR) Agonist Dimeric Compounds, Process for the Preparation Thereof and Therapeutic Use Thereof
  申请人：Sanofi

  公开号：US20150011579A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The invention relates to novel heterocyclic compounds which are pyrazolopyridine derivatives that induce fibroblast growth factor receptor (FGFR) dimerization, having the general formula: M 1 -L-M 2 in which M 1 or M 2 , which may be identical or different, each represent, independently of one another, a monomer unit M and L represents a linker group which links M 1 and M 2 covalently with the monomer unit which follows: Process for the preparation thereof and therapeutic use thereof.

  本发明涉及一种新型杂环化合物，它是吡唑吡啶衍生物，能引起成纤维细胞生长因子受体（FGFR）二聚化，其一般式为：M1-L-M2，其中M1或M2，可以相同也可以不同，分别独立地表示单体单位M，L表示连接M1和M2与其后面的单体单位的连接基：其制备方法和治疗用途。
• Pyrazolopyridine Derivatives, Preparation Process Therefor And Therapeutic Use Thereof
  申请人：SANOFI

  公开号：US20140350006A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to FGF-inhibiting pyrazolopyrimidine derivatives of general formula (I) to a process for preparing them and to the therapeutic use thereof.

  本发明涉及一种通式（I）的FGF抑制的吡唑并嘧啶衍生物，以及其制备方法和治疗用途。
• FGF receptor (FGFR) agonist dimeric compounds, process for the preparation thereof and therapeutic use thereof
  申请人：Sanofi

  公开号：US09034898B2

  公开（公告）日：2015-05-19

  The invention relates to novel heterocyclic compounds which are pyrazolopyridine derivatives that induce fibroblast growth factor receptor (FGFR) dimerization, having the general formula: M1-L-M2 in which M1 or M2, which may be identical or different, each represent, independently of one another, a monomer unit M and L represents a linker group which links M1 and M2 covalently with the monomer unit which follows: Process for the preparation thereof and therapeutic use thereof.

  本发明涉及一种新的杂环化合物，它们是吡唑吡啶衍生物，能够诱导成纤维细胞生长因子受体（FGFR）二聚化，其通式为：M1-L-M2，其中M1或M2，可以相同也可以不同，每个都代表独立的单体单位M，L代表一个连接基团，通过共价键连接M1和M2与随后的单体单位。其制备方法和治疗用途。
• Pyrazolopyridine derivatives, preparation process therefor and therapeutic use thereof
  申请人：SANOFI

  公开号：US10138235B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  The invention relates to FGF-inhibiting pyrazolopyrimidine derivatives of general formula (I) to a process for preparing them and to the therapeutic use thereof.

  本发明涉及通式（I）的 FGF 抑制性吡唑嘧啶衍生物 的制备方法及其治疗用途。