cases with excellent diastereoselectivities and good to excellent enantioselectivities. A new synthetic strategy for the asymmetric synthesis of five-membered spiropyrazolones via N-heterocyclic carbene-catalyzed [3+2] annulations employing enals and unsaturated pyrazolones as substrates has been developed. The new protocol allows the flexible variation of all four substituents of the pharmaceutically
摘要 已开发出一种新的合成策略,该方法通过以烯类和不饱和
吡唑酮为底物的N杂环卡宾催化的[3 + 2]环状不对称合成五元螺并
吡唑酮。新方案允许以药学上重要的螺
吡唑酮的所有四个取代基的灵活变化,以中等至非常高的产率,并且在大多数情况下具有优异的非对映选择性和良好至优异的对映选择性。 已开发出一种新的合成策略,该方法通过以烯类和不饱和
吡唑酮为底物的N杂环卡宾催化的[3 + 2]环状不对称合成五元螺并
吡唑酮。新方案允许以药学上重要的螺
吡唑酮的所有四个取代基的灵活变化,以中等至非常高的产率,并且在大多数情况下具有优异的非对映选择性和良好至优异的对映选择性。