INCB-057643 | 1820889-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: INCB-057643
• 英文别名: Incb-057643；2,2,4-trimethyl-8-(6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-6-methylsulfonyl-1,4-benzoxazin-3-one
• CAS: 1820889-23-3
• 化学式: C₂₀H₂₁N₃O₅S
• 分子量: 415.47
• InChiKey: VZSAMEOETVNDQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基磺酰苯酚 在 盐酸 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium dithionite 、 硝酸 、 potassium acetate 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 33.67h， 生成 INCB-057643
  参考文献：
  名称：

  CRYSTALLINE SOLID FORMS OF A BET INHIBITOR

  摘要：

  本申请涉及BET蛋白抑制剂的结晶固体形式，如BRD2、BRD3、BRD4和BRD-t，包括其制备方法和制备过程中的中间体，其中该化合物在治疗癌症等疾病中有用。

  公开号：

  US20170362229A1

文献信息

• [EN] 1H-PYRROLO[2,3-c]PYRIDIN-7(6H)-ONES AND PYRAZOLO[3,4-c]PYRIDIN-7(6H)-ONES AS INHIBITORS OF BET PROTEINS<br/>[FR] 1H-PYRROLO [2,3-C] PYRIDINE -7(6H)-ONES ET PYRAZOLO[3,4-C]PYRIDINE-7(6H)-ONES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINES BET
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2015164480A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to substituted pyrrolopyridinones and substituted pyrazolopyridinones which are inhibitors of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t and are useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及取代吡咯吡啶酮和取代吡唑吡啶酮，它们是BET蛋白（如BRD2、BRD3、BRD4和BRD-t）的抑制剂，并且在治疗癌症等疾病中具有用途。
• 1H-pyrrolo[2,3,c]pyridin-7(6H)-ones and pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6H)-ones as inhibitors of BET proteins
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09957268B2

  公开（公告）日：2018-05-01

  The present invention relates to substituted pyrrolopyridinones and substituted pyrazolopyridinones which are inhibitors of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t and are useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及取代的吡咯吡啶酮和取代的吡唑吡啶酮，它们是BET蛋白质（如BRD2、BRD3、BRD4和BRD-t）的抑制剂，并且在治疗癌症等疾病方面具有用途。
• [EN] CRYSTALLINE SOLID FORMS OF A BET INHIBITOR<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES SOLIDES D'UN INHIBITEUR BET
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2017222977A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  The present application relates to crystalline solid forms of an inhibitor of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t, including methods of preparation thereof, and intermediates in the preparation thereof, where the compound is useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本申请涉及BET蛋白质的抑制剂的晶体固态形式，例如BRD2、BRD3、BRD4和BRD-t，包括其制备方法和制备中间体，其中该化合物在治疗癌症等疾病方面有用。
• 1H-PYRROLO[2,3-c]PYRIDIN-7(6H)-ONES AND PYRAZOLO[3,4-c]PYRIDIN-7(6H)-ONES AS INHIBITORS OF BET PROTEINS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20170158689A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The present invention relates to substituted pyrrolopyridinones and substituted pyrazolopyridinones which are inhibitors of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t and are useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及取代的吡咯吡啶酮和取代的吡唑吡啶酮，它们是BET蛋白的抑制剂，如BRD2，BRD3，BRD4和BRD-t，并且在治疗癌症等疾病方面有用。
• Crystalline solid forms of a BET inhibitor
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US10189832B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  The present application relates to crystalline solid forms of an inhibitor of BET proteins such as BRD2, BRD3, BRD4, and BRD-t, including methods of preparation thereof, and intermediates in the preparation thereof, where the compound is useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本申请涉及一种 BET 蛋白（如 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRD-t）抑制剂的结晶固体形式，包括其制备方法及其制备中间体，其中该化合物可用于治疗癌症等疾病。