6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde oxime | 1207839-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde oxime
• 英文别名: 6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde oxime；N-[(6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)methylidene]hydroxylamine
• CAS: 1207839-92-6
• 化学式: C₉H₈BrN₃O₂
• 分子量: 270.085
• InChiKey: QAICEPVNQGKOQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde oxime 在 四(三苯基膦)钯 、 copper diacetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC RING COMPOUND AS RET KINASE INHIBITOR, AND PREPARATION AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ CYCLIQUE HÉTÉROAROMATIQUE SERVANT D'INHIBITEUR DE KINASE RET, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
  [ZH] 作为RET激酶抑制剂的杂芳环化合物及其制备和应用

  摘要：

  公开了作为RET激酶抑制剂的杂芳环化合物及其制备和应用，化合物为具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物或其盐可通过靶向RET基因融合及突变形式的受体，而用于疾病或病况的治疗或预防，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对RET基因融合突变及其它蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。

  公开号：

  WO2022037643A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶 在 盐酸羟胺 、 三氯氧磷 作用下， 反应 4.0h， 生成 6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbaldehyde oxime
  参考文献：
  名称：

  用作RET激酶抑制剂的化合物及其应用

  摘要：

  本发明涉及用作RET激酶抑制剂的化合物及其应用，其具有式F所示结构，所述化合物对RET激酶均有很好的抑制能力，且具有较好的药效学、药代动力学性能和更低的毒副作用。

  公开号：

  CN113045569B

文献信息

• Therapeutic Compounds
  申请人：Katz Jason

  公开号：US20110207711A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention relates to pyrazolopyridines and imidazopyridines which are inhibitors of the kinase PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer. The compounds are also useful as inhibitors of other kinases such as FGFR3, NTRK3, RP-S6K and WEE1. Furthermore, the present compounds also selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种抑制激酶PDK1的吡唑吡啶和咪唑吡啶化合物，因此可用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。这些化合物也可用作其他激酶的抑制剂，例如FGFR3、NTRK3、RP-S6K和WEE1。此外，本化合物还具有选择性抑制微管亲和力调节激酶（MARK）的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。
• Therapeutic compounds
  申请人：Katz Jason

  公开号：US08455477B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  The present invention relates to pyrazolopyridines and imidazopyridines which are inhibitors of the kinase PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer. The compounds are also useful as inhibitors of other kinases such as FGFR3, NTRK3, RP-S6K and WEE1. Furthermore, the present compounds also selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种吡唑吡啶和咪唑吡啶，它们是激酶PDK1的抑制剂，因此可用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。这些化合物还可用作其他激酶的抑制剂，例如FGFR3、NTRK3、RP-S6K和WEE1。此外，本化合物还能选择性地抑制微管亲和力调节激酶(MARK)，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。
• 一种吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物及其制备方法和应用
  申请人：徐诺药业（南京）有限公司

  公开号：CN115772170A

  公开（公告）日：2023-03-10

  本发明公开了一种新型吡唑并[1,5‑a]吡啶衍生物及其制备方法和医药应用。更具体地说，本发明涉及的含吡唑并[1,5‑a]吡啶衍生物可作为治疗增生性病症、及其它与TRK或和RET、FGHR、PDGFR、VEGFR等各种激酶表达异常有关的疾病的药物。其结构如通式(I)所示，其中，L1、L2、L3、R1、R2和R3定义见说明书：
• 用作RET激酶抑制剂的化合物及其应用
  申请人：浙江同源康医药股份有限公司

  公开号：CN113045569B

  公开（公告）日：2022-04-19

  本发明涉及用作RET激酶抑制剂的化合物及其应用，其具有式F所示结构，所述化合物对RET激酶均有很好的抑制能力，且具有较好的药效学、药代动力学性能和更低的毒副作用。
• [EN] HETEROAROMATIC RING COMPOUND AS RET KINASE INHIBITOR, AND PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CYCLIQUE HÉTÉROAROMATIQUE SERVANT D'INHIBITEUR DE KINASE RET, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 作为RET激酶抑制剂的杂芳环化合物及其制备和应用
  申请人：JIANGSU CHIA TAI FENGHAI PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022037643A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  公开了作为RET激酶抑制剂的杂芳环化合物及其制备和应用，化合物为具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物或其盐可通过靶向RET基因融合及突变形式的受体，而用于疾病或病况的治疗或预防，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对RET基因融合突变及其它蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。