4-(3-fluorophenethyl)piperidine | 148492-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(3-fluorophenethyl)piperidine
• 英文别名: 4-[2-(3-Fluorophenyl)ethyl]piperidine
• CAS: 148492-14-2
• 化学式: C₁₃H₁₈FN
• 分子量: 207.291
• InChiKey: APQQFQNRCOIZOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3-fluorobenzyl)triphenylphosphonium bromide 在 氢气 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 生成 4-(3-fluorophenethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法以及作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。本文还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用可接受组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、IPF、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。

  公开号：

  WO2015090232A1

文献信息

• [EN] DISUBTITUTED AZETIDINES, PYRROLIDINES, PIPERIDINES AND AZEPANES AS INHIBITORS OF MONOAMINE OXIDASE B FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] AZÉTIDINES, PYRROLIDINES, PIPÉRIDINES ET AZÉPANES DI-SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MONOAMINE OXYDASE B POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：UNIV OF LJUBLJANA

  公开号：WO2018055096A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  This invention relates to new inhibitors of MAO-Bwith the general formula I, where substituents are described in patent description. Compounds can be in the form of pure enantiomers or as racemic mixtures, or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The present invention relates to the use of these inhibitors for the alleviation of symptoms and treatment of acute and chronic neurological disorders, cognitive and neurodegenerative diseases.

  这项发明涉及具有一般式I的新MAO-B抑制剂，其中取代基在专利描述中有描述。化合物可以是纯对映体的形式，也可以是消旋混合物的形式，或者是药用盐的形式。本发明涉及利用这些抑制剂缓解症状和治疗急性和慢性神经疾病、认知和神经退行性疾病。
• Pyridyl Non-Aromatic Nitrogen-Containing Heterocyclic-1-Carboxylate Compound
  申请人：Ishii Takahiro

  公开号：US20100009971A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  A novel pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound or its pharmaceutically acceptable salt has a potent FAAH-inhibitory activity. Further, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate compound of the present disclosure is also useful in the treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain.

  一种新型的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯化合物或其药学上可接受的盐具有强效的FAAH抑制活性。此外，本公开的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯化合物也可用于治疗尿频、尿失禁、过度活跃的膀胱和/或疼痛。
• Pyridyl Non-Aromatic Nitrogen-Containing Heterocyclic-1-Carboxylate Derivative
  申请人：Ishii Takahiro

  公开号：US20080306046A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  [Problem] To provide a compound usable for treatment of diseases associated with fatty acid amide hydrolase (FAAH), especially for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain. [Means for Solution] We have found that a novel pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative and its pharmaceutically acceptable salt has a potent FAAH-inhibitory activity. Further, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative of the present invention has an excellent effect for increasing an effective bladder capacity, an excellent effect for relieving urinary frequency and an excellent anti-allodynia effect, and is therefore usable for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain.

  [问题] 提供一种可用于治疗与脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）相关的疾病的化合物，特别是用于治疗尿频和尿失禁、过度活跃的膀胱和/或疼痛。 [解决方法] 我们发现一种新型的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯衍生物及其药学上可接受的盐具有强效的FAAH抑制活性。此外，本发明的吡啶基非芳香性含氮杂环-1-羧酸酯衍生物具有优异的增加有效膀胱容量的效果，优异的缓解尿频的效果和优异的抗痛觉过敏效果，因此可用于治疗尿频和尿失禁、过度活跃的膀胱和/或疼痛。
• Dérivés de 2-(pipéridin-1-y1) éthanol, leur préparation et leur application en thérapeutique
  申请人：SYNTHELABO

  公开号：EP0524846A1

  公开（公告）日：1993-01-27

  Composé, sous forme d'isomère optique pur ou de mélange de deux énantiomères, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R₁ représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe méthyle, R₂ représente un ou deux substituants choisis parmi les atomes d'hydrogène et d'halogènes et les groupes (C₁₋₄)alkyle, hydroxy, (C₁₋₄)alcoxy, trifluorométhyle, acétylamino et méthylsulfonylamino, et soit X représente un groupe CH₂ et Y représente un groupe CH₂, (CH₂)₂ ou CO, soit X représente un groupe CO et Y représente un groupe CH₂.

  符合通式(I)的纯光学异构体或两种对映体混合物形式的化合物 其中 R₁ 代表氢原子、卤素原子或甲基，R₂ 代表一个或两个取代基，选自氢和卤素原子以及 (C₁₋₄)烷基、羟基、(C₁₋₄)烷氧基、三氟甲基、乙酰氨基和甲磺酰氨基，并且 X 代表 CH₂ 基团，Y 代表 CH₂、(CH₂)₂ 或 CO 基团，或者 X 代表 CO 基团，Y 代表 CH₂ 基团。
• PYRIDYL NON-AROMATIC NITROGENATED HETEROCYCLIC-1-CARBOXYLATE ESTER DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1849773A1

  公开（公告）日：2007-10-31

  [Problem] To provide a compound usable for treatment of diseases associated with fatty acid amide hydrolase (FAAH), especially for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain. [Means for Solution] We have found that a novel pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative and its pharmaceutically acceptable salt has a potent FAAH-inhibitory activity. Further, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative of the present invention has an excellent effect for increasing an effective bladder capacity, an excellent effect for relieving urinary frequency and an excellent anti-allodynia effect, and is therefore usable for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain.

  [问题]提供一种可用于治疗与脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）相关疾病的化合物，特别是用于治疗尿频和尿失禁、膀胱过度活动症和/或疼痛。 [解决方法]我们发现，一种新型吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物及其药学上可接受的盐具有强效的 FAAH 抑制活性。此外，本发明的吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物在增加有效膀胱容量方面效果显著，在缓解尿频方面效果显著，在抗排尿障碍方面效果显著，因此可用于治疗尿频和尿失禁、膀胱过度活动症和/或疼痛。