3-methoxy-N-methyl-5-nitroaniline | 1369808-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-methoxy-N-methyl-5-nitroaniline
• CAS: 1369808-75-2
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₃
• 分子量: 182.179
• InChiKey: MZCNNTQALFAMQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methoxy-N-methyl-5-nitroaniline 在 铁粉 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 1-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-((2-((3-methoxy-5-((2-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)ethyl)(methyl)amino)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)naphthalen-1-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  提供了化合物I的化合物，化合物I的化合物中R1至R5，Ar以及X1至X3具有描述中给定的含义，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2014076484A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基-5-硝基苯胺 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 以223 mg的产率得到3-methoxy-N-methyl-5-nitroaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  提供了化合物I的化合物，化合物I的化合物中R1至R5，Ar以及X1至X3具有描述中给定的含义，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2014076484A1

文献信息

• KINASE INHIBITORS
  申请人：RESPIVERT LIMITED

  公开号：US20150329523A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  In compounds of formula I: R 1 to R 5 , Ar and X 1 to X 3 have defined meanings. The compounds have anti-inflammatory activity (e.g., through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  在式子I的化合物中：R1到R5，Ar和X1到X3有定义的含义。这些化合物具有抗炎活性（例如，通过抑制以下成员之一：p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员），并在治疗中有用，包括在制药组合物中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼部和肠道的炎症性疾病。
• US9732063B2
  申请人：——

  公开号：US9732063B2

  公开（公告）日：2017-08-15
• [EN] N-ARYL-THIENOPYRIMIDIN-4-AMINES AND ANALOGS AS ACTIVATORS OF CASPASES AND INDUCERS OF APOPTOSIS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] N-ARYL-THIENOPYRIMIDIN-4-AMINES ET ANALOGUES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE CASPASES ET INDUCTEURS D'APOPTOSE ET UTILISATION ASSOCIEE
  申请人：CYTOVIA INC

  公开号：WO2007056215A2

  公开（公告）日：2007-05-18

  (EN) Disclosed are N-aryl-thienopyrimidin-4-amines and analogs thereof, represented by the Formulae I-II: wherein Ar and R1-R4 are defined herein. The present invention relates to the discovery that compounds having Formulae I-II are activators of caspases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.(FR) L'invention concerne des N-aryl-thiénopyrimidin-4-amines et des analogues de celles-ci, représentés par les formules I et II, dans lesquelles Ar et R1-R4 sont tels que définis dans la description. La présente invention concerne également la découverte que les composés représentés par les formule I et II sont des activateurs de caspases et des inducteurs d'apoptose. Par conséquent, les activateurs de caspases et inducteurs d'apoptose de l'invention peuvent être utilisés afin d'induire la mort cellulaire dans divers états cliniques dans lesquels apparaissent une croissance et une propagation incontrôlées de cellules anormales.
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2014076484A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  There are provided compounds of formula I, (I) wherein R1 to R5, Ar and X1 to X3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了化合物I的化合物，化合物I的化合物中R1至R5，Ar以及X1至X3具有描述中给定的含义，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。