N-(1H-pyrazol-4-yl)picolinamide | 1153513-88-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(1H-pyrazol-4-yl)picolinamide
• 英文别名: N-(1H-pyrazol-4-yl)pyridine-2-carboxamide
• CAS: 1153513-88-2
• 化学式: C₉H₈N₄O
• 分子量: 188.189
• InChiKey: ALHJIWFQWXQPCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二甲基联苯 、 N-(1H-pyrazol-4-yl)picolinamide 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 oil 为溶剂， 反应 1.5h， 以66%的产率得到N-(1-((3,4-dimethylphenyl)sulfonyl)-1H-pyrazol-4-yl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MGLUR4 ALLOSTERIC POTENTIATORS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF TREATING NEUROLOGICAL DYSFUNCTION
  [FR] POTENTIALISATEURS ALLOSTÉRIQUES DE MGLUR4, COMPOSITIONS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UN DYSFONCTIONNEMENT NEUROLOGIQUE

  摘要：

  Pyrazole化合物是一种对代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的正向异构调节剂/变构增强剂，可用于治疗神经系统和精神障碍或与谷氨酸功能紊乱有关的其他疾病状态。本发明还涉及制备该化合物的合成方法，包括该化合物的制药组合物和使用该化合物的方法。

  公开号：

  WO2011050305A1
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基吡唑 、 吡啶-2-甲酰氯盐酸盐 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以52%的产率得到N-(1H-pyrazol-4-yl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MGLUR4 ALLOSTERIC POTENTIATORS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF TREATING NEUROLOGICAL DYSFUNCTION
  [FR] POTENTIALISATEURS ALLOSTÉRIQUES DE MGLUR4, COMPOSITIONS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UN DYSFONCTIONNEMENT NEUROLOGIQUE

  摘要：

  Pyrazole化合物是一种对代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的正向异构调节剂/变构增强剂，可用于治疗神经系统和精神障碍或与谷氨酸功能紊乱有关的其他疾病状态。本发明还涉及制备该化合物的合成方法，包括该化合物的制药组合物和使用该化合物的方法。

  公开号：

  WO2011050305A1

文献信息

• mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
  申请人：Conn P. Jeffrey

  公开号：US09180192B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  Pyrazole compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

  吡唑类化合物可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构势增强剂/正变构势调节剂；制备该化合物的合成方法；包含该化合物的制药组合物；以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗与谷氨酸功能紊乱相关的神经和精神障碍或其他疾病状态。
• NOVEL CHEMICAL COMPOUNDS (VARIANTS) AND THE USE THEREOF TO TREAT ONCOLOGICAL DISEASES
  申请人：Limited Liability Company "National Pharmaceutical

  公开号：EP3050884A1

  公开（公告）日：2016-08-03

  The invention relates to novel chemical compounds of general formula I, in which LA, LB, LC, ring A, ring B, RA, RB, RC,RD,RE and RF have are defined in the description, and which are protein kinases inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds and also to the use of said compounds for treatment and/or prevention of diseases related with aberrant protein kinase activity.

  本发明涉及通式 I 的新型化合物，其中 LA、LB、LC、环 A、环 B、RA、RB、RC、RD、RE 和 RF 在描述中有所定义，它们是蛋白激酶抑制剂。本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物，以及使用上述化合物治疗和/或预防与蛋白激酶活性异常有关的疾病。
• MGLUR4 ALLOSTERIC POTENTIATORS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF TREATING NEUROLOGICAL DYSFUNCTION
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：EP2490537A1

  公开（公告）日：2012-08-29
• US8288425B2
  申请人：——

  公开号：US8288425B2

  公开（公告）日：2012-10-16
• US9180192B2
  申请人：——

  公开号：US9180192B2

  公开（公告）日：2015-11-10