4-(4-(benzyloxy)phenyl)thiazol-2-amine | 105512-83-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(4-(benzyloxy)phenyl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 4-(4-phenylmethoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 105512-83-2
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂OS
• mdl: MFCD02663965
• 分子量: 282.366
• InChiKey: WIHRKMVWGOESGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  494.2±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.258±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.062
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-(benzyloxy)phenyl)thiazol-2-amine 、 四唑-5-甲酸 以52%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  YOSHINAGA, TUNJI;SHOGAKI, TAKESHI;KAKITA, TAKAO;OZEKI, HIROMI;KATO, YOSHI+

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4-苯甲氧基苯乙酮 在 potassium carbonate 、 copper(I) bromide 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(4-(benzyloxy)phenyl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Facile One-Pot Procedure for the Synthesis of 2-Aminothiazole Derivatives

  摘要：

  A facile, efficient synthesis of 2-aminothiazole derivatives by the reaction of easily available aromatic methyl ketones with thiourea/N-substituted thioureas in the presence of copper(II) bromide was developed. The reaction underwent a one-pot alpha-bromination/cyclization process.

  DOI：

  10.3987/com-12-12510

文献信息

• 2-Amino-4-(4-benzyloxyphenyl)thiazoles, their production and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0027957A1

  公开（公告）日：1981-05-06

  2-Amino-4-(4-benzyloxyphenyl)thiazole compounds of the formula: wherein X is hydrogen, a halogen, a lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms or trifluoromethyl; R is hydrogen, a lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms, a lower alkenyl having 2 to 4 carbon atoms or an acyl having 1 to 6 carbon atoms; n is 1 or 2, or pharmaceutically acceptable salts thereof, are novel compounds and are useful as a prophylactic agent or therapeutic agent of hyperlipemia, atherosclerosis and heart diseases attributable to them in mammals including human beings.

  式中的 2-氨基-4-(4-苄氧基苯基)噻唑化合物：其中 X 是氢、卤素、具有 1 至 4 个碳原子的低级烷基或三氟甲基；R 是氢、具有 1 至 4 个碳原子的低级烷基、具有 2 至 4 个碳原子的低级烯基或具有 1 至 6 个碳原子的酰基；n 是 1 或 2，或其药学上可接受的盐，是新型化合物，可用作包括人类在内的哺乳动物的高脂血症、动脉粥样硬化和心脏病的预防剂或治疗剂。
• N-(4-Aryl-thiazol-2-yl)-sulfonamide und deren Verwendung
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0819681A2

  公开（公告）日：1998-01-21

  Die Erfindung betrifft die Verwendung von Sulfonamid-Derivaten der allgemeinen Formel    worin Rnieder-Alkyl, Phenyl, Benzyl, Naphthyl, Pyridyl oder Thienyl, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiert durch nieder-Alkyl, nieder-Alkoxy, nieder-Alkyl-carbonyl-amino, Halogen, Cycloalkyl, Nitro, Amino, Methylendioxy, Phenoxy oder Benzyloxy, wobei die aromatischen Ringe wiederum durch Nitro, Halogen oder Amino substituiert sein können, R1-R4Wasserstoff, Halogen, Hydroxy, nieder-Alkyl, Nitro, Cyano, Amino, nieder-Alkoxy, Benzyloxy, Trifluormethyl oder Phenyl, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiert durch nieder-Alkyl, Trifluormethyl, Nitro, Amino oder Hydroxy, und wobei R1 und R2 oder R2 und R3 zusammen einen Benzolring bilden können, der gegebenenfalls substituiert sein kann durch Halogen, Trifluormethyl, Nitro, nieder-Alkyl oder nieder-Alkoxy, bedeuten, sowie von deren pharmazeutisch annehmbare Salze als Kynurenin-3-Hydroxylase Hemmstoffe bei der Bekämpfung oder Verhütung von neurodegenerativen Erkrankungen, neurologischen Erkrankungen als Folge einer Aktivierung des Immunsystems, von psychiatrischen Leiden bzw. zur Herstellung entsprechender Arzneimittel.

  本发明涉及通式如下的磺酰胺衍生物的用途 其中 Ris 低级烷基、苯基、苄基、萘基、吡啶基或噻吩基，可任选被低级烷基、低级烷氧基、低级烷基-羰基-氨基、卤素、环烷基、硝基、氨基、亚甲基二氧基、苯氧基或苄氧基单取代或多取代，其中芳环可依次被硝基、卤素或氨基取代、 R1-R4为氢、卤素、羟基、低级烷基、硝基、氰基、氨基、低级烷氧基、苄氧基、三氟甲基或苯基，可选择被低级烷基、三氟甲基、硝基、氨基或羟基单取代或多取代、 其中 R1 和 R2 或 R2 和 R3 可共同形成一个苯环，该苯环可任选被卤素、三氟甲基、硝基、低级烷基或低级烷氧基取代，其药学上可接受的盐类可作为犬尿氨酸-3-羟化酶抑制剂，用于控制或预防神经退行性疾病、免疫系统激活导致的神经系统疾病、精神疾病或制备相应的药物。
• Carboxamide derivatives having tetrazole and thiazole rings and their use
  申请人：SAWAI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0321115B1

  公开（公告）日：1991-08-14
• ——
  作者：LANGE A.、 WUERZER B.、 MEYER N.

  DOI：——

  日期：——
• US4348403A
  申请人：——

  公开号：US4348403A

  公开（公告）日：1982-09-07