4-methyl-N-[1-(4-phenylmethoxyphenyl)ethylideneamino]benzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-methyl-N-[1-(4-phenylmethoxyphenyl)ethylideneamino]benzenesulfonamide
• 化学式: C₂₂H₂₂N₂O₃S
• 分子量: 394.494
• InChiKey: QFJNDUTXUFJDLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-N-[1-(4-phenylmethoxyphenyl)ethylideneamino]benzenesulfonamide 在 2-吡啶甲酸 、 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 双(乙腈)氯化钯(II) 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium tert-butoxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-{[(1r,3r)-3-({6-[1-(4-{[2-(1-hydroxyethyl)pyrimidin-5-yl]oxy}phenyl)ethyl]pyridin-3-yl}oxy)cyclobutyl]amino}-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  一种双功能嵌合体杂环化合物及其作为雄激素受体降解剂的用途

  摘要：

  本发明提供了式Ⅰ所示化合物、或其光学异构体、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其代谢产物、或其代谢前体、或其同位素替代形式。其中TB为靶点识别/结合部分，L为链接部分，U为泛素蛋白酶识别/结合部分；三个部分通过化学键相连接。本发明化合物能够显著下调全长及变异的雄激素受体(AR)蛋白，对前列腺癌细胞系有良好的抑制活性。本发明式I所示的化合物可用于制备靶向调控雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体和治疗受雄激素受体调控的相关疾病药物，特别是在治疗前列腺癌、乳腺癌的药物中具有很好的应用前景。

  公开号：

  CN115677667A
• 作为产物：
  描述：

  4-苯甲氧基苯乙酮 、 对甲苯磺酰肼 以 甲醇 为溶剂， 生成 4-methyl-N-[1-(4-phenylmethoxyphenyl)ethylideneamino]benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  通过N-甲苯磺酰hydr通过C-OH键激活的Pd催化的交叉偶联反应，可以直接轻松，有效地合成各种1,1-杂二芳基烯烃

  摘要：

  首次在该事件上，通过原位C-OH活化，随后Pd与N-甲苯磺酰hydr催化杂芳烃的CC键形成，确立了一种简便而有效的烯烃合成方法的直接芳基化作用。这些反应的显着特征是（1）不需要化学计量的有机金属试剂；（2）不需要卤化物或假卤化物（3）对环境无害，低毒且经济的步骤反应；（4）易于操作，需要温和的条件，并给出中等至极好的产量。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.10.022

文献信息

• Au-catalyzed domino process synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines from 2-aminopyridine and N-tosylhydrazones: An efficient C N bond formation reaction
  作者：Pengfeng Guo、Shuyu Huang、Jiaxian Mo、Xiaoyan Chen、Hangqi Jiang、Weifeng Chen、Hehuan Cai、Haiying Zhan

  DOI：10.1016/j.catcom.2016.10.033

  日期：2017.2

  A novel Au-catalyzed domino reaction for the synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines from 2-aminopyridine and N-tosylhydrazones has been developed using molecular oxygen. It represents a new strategy for the formation of CN bonds. This transformation demonstrated a broad tolerance toward the substrates and allowed the generation of a diverse imidazo[1,2-a]pyridine derivatives with good yields.

  利用分子氧开发了一种新的金催化的多米诺骨牌反应，该反应由2-氨基吡啶和N-甲苯磺酰hydr合成咪唑并[1,2- a ]吡啶。它代表了形成C N键的新策略。该转化显示出对底物的广泛耐受性，并允许以良好的产率产生多种咪唑并[1,2- a ]吡啶衍生物。
• Regioselective Synthesis of 1,4‐Dienes via Palladium‐Catalyzed Oxidative Allylation of <i>N</i>‐Tosylhydrazones
  作者：Yangbin Jin、Chunsheng Li、Wanqing Wu、Huanfeng Jiang

  DOI：10.1002/adsc.202300319

  日期：2023.7.18

  A palladium-catalyzed allylic C−H oxidative allylation of N-tosylhydrazones to synthesize skipped 1,4-dienes is demonstrated. This direct allylic alkylation reaction has excellent site selectivity, tolerates a wide range of functional groups, and affords 1,4-dienes in moderate to good yield. Moreover, this olefination method allows the regio- and stereoselective synthesis of 1,4-dienes containing a

  展示了钯催化 N-甲苯磺酰腙的烯丙基 C-H 氧化烯丙基化合成跳过的 1,4-二烯。这种直接烯丙基烷基化反应具有优异的位点选择性，可耐受多种官能团，并以中等至良好的产率提供 1,4-二烯。此外，该烯化方法允许区域选择性和立体选择性合成含有三取代烯烃的1,4-二烯。初步机理研究表明，该反应经历了烯丙基 C( sp 3 )−H 激活和随后的卡宾迁移插入。