1-Amino-3-(2-methoxy-phenylamino)-propan-2-ol | 67427-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-Amino-3-(2-methoxy-phenylamino)-propan-2-ol
• 英文别名: 1-amino-3-(2-methoxyanilino)propan-2-ol
• CAS: 67427-54-7
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂O₂
• 分子量: 196.249
• InChiKey: BWIHDKPQLRLJOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Amino-3-(2-methoxy-phenylamino)-propan-2-ol 生成 1-amino-3-(2-methoxyanilino)propan-2-ol;phenylthiourea
  参考文献：
  名称：

  STANKEVICHENE L.-M. M.; SMAJLENE R.-A. S.; STANKEVICHYUS A. P.; VIZAS V. +, XIM.-FARMATSEVT. ZH., 1978, 12, HO 5, 47-53 D2-#1#

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  邻甲氧基苯胺 、 环氧氯丙烷 生成 1-Amino-3-(2-methoxy-phenylamino)-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  β-肾上腺素能阻断剂的胍类似物。二、芳基氨基丙醇胍的合成与研究

  摘要：

  我们已尝试用芳基氨基取代 1-芳氧基-2-氧基-3-胍基丙烷中的芳氧基，提供更好的合成可能性。在 Inderal 的情况下，这种替代导致 B-肾上腺素阻断特性消失 [2]。在起始的 1-芳基氨基-2-氧基氨基丙烷 (I-XIV) 的合成中，我们以通常的方式使用了芳基胺与表氯醇的相互作用 [3, 4]。然而，正如我们之前所表明的 [4]，环氧化合物的分离并不方便，特别是在 N-未取代的芳胺的情况下，因为会发生副反应。用 25% 氨水和乙醇的混合物处理未纯化的环氧化合物已经以令人满意的收率得到了胺 I-XIV（表 i），并且在大多数情况下，在真空蒸馏时不会分解。

  DOI：

  10.1007/bf00777979

文献信息

• 10a-Azalide Compound
  申请人：Sugimoto Tomohiro

  公开号：US20090281292A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  [Object]: To provide a compound having a novel structure effective against Hemophilus influenzae and erythromycin resistant bacteria (for example, resistant pneumococci and streptococci) as well as against conventional erythromycin sensitive bacteria. [Solution]: A novel 10a-azalide compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, or an intermediate for the preparation of the same. The compound of the present invention has superior antibacterial activity against Hemophilus influenzae , erythromycin resistant pneumococci and the like, and therefore, the compound can be used as a therapeutic agent of infectious diseases.

  【目标】提供一种具有新结构的化合物，对流感嗜血杆菌和红霉素耐药菌（例如耐药肺炎球菌和链球菌）以及传统的红霉素敏感菌具有有效作用。 【解决方案】本发明提供了一种新型10a-氮杂环十六元化合物，其化学式为（I），其药学上可接受的盐或其溶剂化物，或其制备的中间体。该化合物对流感嗜血杆菌、红霉素耐药性肺炎球菌等具有卓越的抗菌活性，因此可以作为治疗传染病的药物。
• 10a-AZALIDE COMPOUND
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：EP1985620A1

  公开（公告）日：2008-10-29

  [Object]: To provide a compound having a novel structure effective against Hemophilus influenzae and erythromycin resistant bacteria (for example, resistant pneumococci and streptococci) as well as against conventional erythromycin sensitive bacteria. [Solution]: A novel 10a-azalide compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, or an intermediate for the preparation of the same. The compound of the present invention has superior antibacterial activity against Hemophilus influenzae, erythromycin resistant pneumococci and the like, and therefore, the compound can be used as a therapeutic agent of infectious diseases.

  [目的]：提供一种具有新型结构的化合物，该化合物对流感嗜血杆菌和红霉素耐药菌（例如耐药肺炎球菌和链球菌）以及传统的红霉素敏感菌有效。 [解决方案］一种由式（I）代表的新型 10a-azalide 化合物、其药学上可接受的盐或其溶液，或制备其的中间体。本发明的化合物对流感嗜血杆菌、耐红霉素肺炎球菌等具有优异的抗菌活性，因此可用作传染性疾病的治疗剂。
• US8097708B2
  申请人：——

  公开号：US8097708B2

  公开（公告）日：2012-01-17
• Guanidine analogs of β-adrenergic blocking agents. II. Synthesis and study of arylaminopropanolguanidines
  作者：L. -M. M. Stankevichene、R. -A. S. Smailene、A. P. Stankevichyus、V. K. Vizas

  DOI：10.1007/bf00777979

  日期：1978.5

  B-adrenoblocking properties [2]. In the synthesis of the starting l-arylamino-2-oxyaminopropanes (I-XIV) we used the interaction of arylamines with epichlorohydrine in the usual manner [3, 4]. However, as we showed earlier [4], the isolation of epoxy compounds is not convenient, particularly in the case of N-unsubstituted arylamines, as side reactions take place. The treatment of unpurified epoxy compounds

  我们已尝试用芳基氨基取代 1-芳氧基-2-氧基-3-胍基丙烷中的芳氧基，提供更好的合成可能性。在 Inderal 的情况下，这种替代导致 B-肾上腺素阻断特性消失 [2]。在起始的 1-芳基氨基-2-氧基氨基丙烷 (I-XIV) 的合成中，我们以通常的方式使用了芳基胺与表氯醇的相互作用 [3, 4]。然而，正如我们之前所表明的 [4]，环氧化合物的分离并不方便，特别是在 N-未取代的芳胺的情况下，因为会发生副反应。用 25% 氨水和乙醇的混合物处理未纯化的环氧化合物已经以令人满意的收率得到了胺 I-XIV（表 i），并且在大多数情况下，在真空蒸馏时不会分解。
• STANKEVICHENE L.-M. M.; SMAJLENE R.-A. S.; STANKEVICHYUS A. P.; VIZAS V. +, XIM.-FARMATSEVT. ZH., 1978, 12, HO 5, 47-53 D2-#1#
  作者：STANKEVICHENE L.-M. M.、 SMAJLENE R.-A. S.、 STANKEVICHYUS A. P.、 VIZAS V. +

  DOI：——

  日期：——