4(R)-benzyl-3-[2-(5-benzyloxy-4'-trifluoromethylbiphenyl-3-yl)acetyl]oxazolidin-2-one | 1144592-84-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4(R)-benzyl-3-[2-(5-benzyloxy-4'-trifluoromethylbiphenyl-3-yl)acetyl]oxazolidin-2-one
• 英文别名: 4-benzyl-3-[2-(5-benzyloxy-4'-trifluoromethyl-biphenyl-3-yl)-acetyl]-oxazolidin-2-one；(4R)-4-benzyl-3-[2-[3-phenylmethoxy-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]acetyl]-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 1144592-84-6
• 化学式: C₃₂H₂₆F₃NO₄
• 分子量: 545.558
• InChiKey: KPQXPALDEFMIJV-MUUNZHRXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.3
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-2-甲基丙烯 、 4(R)-benzyl-3-[2-(5-benzyloxy-4'-trifluoromethylbiphenyl-3-yl)acetyl]oxazolidin-2-one 在 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到4(R)-benzyl-3-[2(R)-(5-benzyloxy-4'-trifluoromethylbiphenyl-3-yl)-4-methylpent-4-enoyl]oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] GSM INTERMEDIATES
  [FR] INTERMÉDIAIRES GSM

  摘要：

  本发明涉及具有通用公式I的化合物的使用，其中R1和R2的定义在说明书中提供。所述公式I的化合物可用于合成多种γ-分泌酶调节剂，这些调节剂又可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2009052341A1
• 作为产物：
  描述：

  (5-benzyloxy-4'-trifluoromethyl-biphenyl-3-yl)-acetic acid 、 (R)-4-苄基-2-噁唑烷酮 在 N-甲基吗啉 、 三甲基乙酰氯 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 为溶剂， 反应 2.5h， 以72%的产率得到4(R)-benzyl-3-[2-(5-benzyloxy-4'-trifluoromethylbiphenyl-3-yl)acetyl]oxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] GSM INTERMEDIATES
  [FR] INTERMÉDIAIRES GSM

  摘要：

  本发明涉及具有通用公式I的化合物的使用，其中R1和R2的定义在说明书中提供。所述公式I的化合物可用于合成多种γ-分泌酶调节剂，这些调节剂又可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2009052341A1

文献信息

• BIPHENYL CARBOXYLIC ACIDS AND DERIVATIVES THEREOF
  申请人：HO Chih Yung

  公开号：US20090105344A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention relates to compounds having the general Formula (I) with the definitions of R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

  本发明涉及具有一般式（I）的化合物，其中下面给出了R1、R2、R3和R4的定义，和/或其盐或酯。此外，该发明涉及利用所述化合物治疗阿尔茨海默病以及用于调节γ-分泌酶活性的用途。
• TRIARYL COMPOUNDS AND DERIVATES THEREOF
  申请人：WILSON Francis

  公开号：US20070254957A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 9 , R 10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

  本发明涉及具有下列X、Y、R1、R2、R3、R4、R9、R10定义的一般式(I)的化合物，以及其溶剂化物、水合物、酯和药学上可接受的盐。此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默病的用途，以及其用于调节γ-分泌酶活性的用途。
• SUBSTITUTED BIPHENYL CARBOXYLIC ACIDS AND DERIVATIVES THEREOF
  申请人：WILSON Francis

  公开号：US20070293567A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The present invention relates to compounds having the general Formula (I) with the definitions of X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 R 9 , and R 10 given below, and/or a salt or ester thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

  本发明涉及具有以下X，Y，R1，R2，R3，R4R9和R10定义的一般式（I）的化合物和/或其盐或酯。此外，本发明涉及使用上述化合物治疗阿尔茨海默病以及它们用于调节γ-分泌酶活性的用途。
• GSM INTERMEDIATES
  申请人：HO Chih Yung

  公开号：US20090306392A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates the use of compounds having the general Formula I, wherein the definitions or R 1 and R 2 are provided in the specification. Said compounds of Formula I are useful for the synthesis of a variety of γ-secretase modulators, which are in turn useful for the treatment of diseases associated with γ-secretase activity, including Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有一般式I的化合物的使用，其中在说明书中提供了R1和R2的定义。公式I的这些化合物对于合成各种γ-分泌酶调节剂非常有用，这些调节剂又对于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病，非常有用。
• TERPHENYL DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER' S DISEASE
  申请人：Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2016039B1

  公开（公告）日：2012-08-01