ethyl 5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate | 1443538-89-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: ethyl 5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate；ethyl 5-[2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1443538-89-3
• 化学式: C₂₀H₁₉F₂N₃O₂
• 分子量: 371.387
• InChiKey: QTAOYUQDRGXDQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  46.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate 在 甲醇 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-N-((S)-1-(2-hydroxyethyl)pyrrolidin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE A (TRKA) INHIBITORS

  摘要：

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其作为肌浆蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20150005280A1
• 作为产物：
  描述：

  LOXO101的中间体 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 ethyl 5-(2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE A (TRKA) INHIBITORS

  摘要：

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其作为肌浆蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20150005280A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US20140371217A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌动蛋白激酶受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，制备方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A] PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR KINASE LIÉ À LA TROPOMYOSINE (TRK)
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2013088256A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors., method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，其用作肌浆蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂，以及制备方法和包含这些化合物的药物组合物。
• Substituted heterocyclic compounds as tropomyosin receptor kinase a (TrkA) inhibitors
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US09045479B2

  公开（公告）日：2015-06-02

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物，它们作为肌动蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途，制备方法以及包括这些化合物的药物组合物。
• Substituted pyrazolo[1,5-a] pyridine as tropomyosin receptor kinase (Trk) inhibitors
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：US10344031B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present application relates to a series of substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds, their use as tropomyosin receptor kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, method of making and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本申请涉及一系列取代的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物、其作为肌球蛋白受体激酶（Trk）家族蛋白激酶抑制剂的用途、包含此类化合物的制造方法和药物组合物。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE AS TROPOMYOSIN RECEPTOR KINASE (TRK) INHIBITORS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：EP2791138B1

  公开（公告）日：2018-06-06