2-苯基甲氧基环己烷-1-胺 | 825601-24-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-苯基甲氧基环己烷-1-胺
• 英文名称: 2-Phenylmethoxycyclohexan-1-amine
• CAS: 825601-24-9
• 化学式: C₁₃H₁₉NO
• mdl: MFCD12776257
• 分子量: 205.3
• InChiKey: NTHNRYLIXJZHRZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.538
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-苯基甲氧基环己烷-1-胺 在 硫酸氢铵 、 三甲基溴硅烷 、 碳酸氢钠 、 六甲基二硅氮烷 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 37.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Manipulation of N,O-Nucleophilicity:  Efficient Formation of 4-N-Substituted 2,4-Dihydro-3H-1,2,4-Triazolin-3-ones

  摘要：

  A new efficient two-step synthesis of 2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazolin-3-ones (triazolinones) from readily available amines is reported. Our novel conditions using hexamethyl disilazane, bromotrimethylsilane, and a catalytic amount of ammonium sulfate smoothly cyclize 1-formyl and 1-acetyl semicarbazides to the target triazolinones. This transformation features simultaneous manipulation of N- and O-nucleophilicity as well as differentiation of the nucleophilicity of a urea and an acyl carbonyl.

  DOI：

  10.1021/ol0478638
• 作为产物：
  描述：

  R,S-trans-2-aminocyclohexan-1-ol 、 氯化苄 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 xylenes 、 正丁醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以93%的产率得到2-苯基甲氧基环己烷-1-胺
  参考文献：
  名称：

  Method for Producing O-Alkylated Aminoalcohols

  摘要：

  一种制备O-烷基化氨基醇的过程，通过将N-未取代或N-单取代氨基烷氧盐与烷基卤化物反应，所述氨基烷氧盐是通过碱金属或碱土金属氢氧化物形成的。

  公开号：

  US20110144390A1

文献信息

• AMPHOTERICIN B DERIVATIVES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX
  申请人：THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

  公开号：US20160215012A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti-fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives of AmB. Certain of the derivatives are C3, C5, C8, C9, C11, C13, or C15 deoxy derivatives of AmB. Certain of the derivatives include C3′ or C4′ modifications of the mycosamine appendage of AmB. Also provided are methods of making AmB derivatives of the invention, pharmaceutical compositions comprising AmB derivatives of the invention, and methods of use of AmB derivatives of the invention.

  提供了一些特定的两性霉素B（AmB）衍生物，其具有降低毒性和保留抗真菌活性的特点。其中一些衍生物是AmB的C16脲衍生物。其中一些衍生物是AmB的C3、C5、C8、C9、C11、C13或C15去氧衍生物。其中一些衍生物包括对AmB的甲氨葡萄糖胺附属物的C3′或C4′修饰。还提供了制备该发明的AmB衍生物的方法，包括该发明的AmB衍生物的药物组合物，以及该发明的AmB衍生物的使用方法。
• [EN] UREA DERIVATIVES OF AMPHOTERICIN B DERIVED FROM SECONDARY AMINES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE DE L'AMPHOTÉRICINE B DÉRIVÉE D'AMINES SECONDAIRES
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2016112243A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Provided are certain urea derivatives of amphotericin B (AmB) having improved therapeutic index compared to AmB. The compounds of the invention are less toxic than AmB and are useful to treat fungal infections. In certain embodiments the urea derivative of AmB is a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein, independently for each occurrence: R represents methyl, ethyl, propyl, or isopropyl; R' represents methyl, ethyl, propyl, or isopropyl; or R and R', taken together with the nitrogen atom to which they are attached, represent a radical of a cyclic secondary amine. Also provided are methods for making the urea derivatives of AmB.

  提供了与两性霉素B（AmB）相比具有改善的治疗指数的某些尿素衍生物。本发明的化合物比AmB毒性更小，并且可用于治疗真菌感染。在某些实施例中，AmB的尿素衍生物是由以下式（I）表示的化合物或其药用可接受的盐：其中，对于每次出现独立地：R代表甲基、乙基、丙基或异丙基；R'代表甲基、乙基、丙基或异丙基；或R和R'与它们连接的氮原子一起表示环状二级胺的基团。还提供了制备AmB的尿素衍生物的方法。
• [EN] CONCISE SYNTHESIS OF UREA DERIVATIVES OF AMPHOTERICIN B<br/>[FR] SYNTHÈSE CONCISE DE DÉRIVÉS D'URÉE D'AMPHOTÉRICINE B
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2016112260A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti -fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives and C16 carbamate derivatives of AmB. Also provided are methods of making the AmB derivatives.

  提供了某些特征为降低毒性并保留抗真菌活性的两性霉素B（AmB）衍生物。其中某些衍生物是AmB的C16脲衍生物和C16氨基甲酸酯衍生物。还提供了制备AmB衍生物的方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC DRUGS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：DONG-A SOCIO HOLDINGS CO LTD

  公开号：WO2017039331A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention provides heterocyclic compounds, the stereoisomer thereof, the enantiomer thereof, or the pharmaceutically acceptable salt, which are capable of modulating the activity of Mer receptor tyrosine kinase (MERTK). This invention also provides pharmaceutical compositions thereof, methods to prepare the said compounds, and the use of such compounds as a medicament. The present invention is directed to MERTK inhibitory compounds with marked potency, thereby having an outstanding potential for a pharmaceutical intervention of cancer and any other diseases related to MERTK dysregulation.

  本发明提供了一种杂环化合物、其立体异构体、对映异构体或药用可接受的盐，这些化合物能够调节Mer受体酪氨酸激酶（MERTK）的活性。本发明还提供了这些化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法以及将这些化合物用作药物的应用。本发明针对的是具有显著活性的MERTK抑制性化合物，因此具有在癌症和任何与MERTK调控失调相关的疾病中进行药物干预的卓越潜力。
• Tetrahydroindole and Tetrahydroindazole Derivatives
  申请人：Huang Kenneth He

  公开号：US20080269193A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The invention provides indole and indazole compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful for treating and/or preventing diseases and/or disorders ameliorated by the inhibition of Heat-Shock Protein 90. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and methods of preparing compounds of Formula (I).

  该发明提供了式（I）的吲哚和吲唑化合物，或其药学上可接受的盐，用于治疗和/或预防通过抑制热休克蛋白90改善的疾病和/或紊乱。该发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物以及制备式（I）化合物的方法。