Aryl-1 aminométhyl-2 cyclopropanes carboxylates (Z), leur préparation et leur application en tant que médicaments utiles dans le traitement d'algies diverses
申请人:PIERRE FABRE S.A.
公开号:EP0068998A1
公开(公告)日:1983-01-05
La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'aryl-1 aminométhyl-2 cyclopropanes carboxylates (Z), leur préparation et leur application en tant que médicaments utiles dans le traitement d'algies diverses.
Les nouveaux dérivés selon la présente invention répondent à la formule gégénérale I:
dans laquelle:
R représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupe alcoyle inférieur en C1 à C4, alcoxy inférieur en C1 à C4, nitro, amino, sulfamoyle ou hydroxy;
n représente les valeurs 1, 2 ou 3; (R)n peut également former avec le cycle benzénique le noyau naphtyle; R1 représente un groupe alcoyle ou alcényle linéaires ou ramifiés en C1 à C5, aryle ou benzyle; R2 et R3 représentent un atome d'hydrogène, un groupe alcoyle, alcényle, alcynyle, hydroxyalcoyle, alcoxyalcoyle, carboxyalcoyle ou dialcoylaminoalcoyle linéaires ou ramifiés en C1 à C5, aryle, arylalcoyle ou cycloalcoyle; R2 et R3 pouvant également former avec l'atome d'azote voisin un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons, à la condition toutefois que lorsque R1 représente le radical éthyle et R représente un atomte d'hydrogène, R2 et R3 ne peuvent pas simultanément représenter un radical méthyle.
本发明涉及 1-芳基-2-氨甲基环丙烷羧酸盐(Z)的新衍生物、它们的制备及其作为治疗各种疼痛的药物的应用。
根据本发明的新衍生物符合通式 I:
其中
R 代表氢原子或卤素原子、C1 至 C4 低级烷基、C1 至 C4 低级烷氧基、硝基、氨基、氨基磺酰基或羟基;
R1 代表直链或支链 C1 至 C5 烷基或烯基、芳基或苄基;R2 和 R3 代表氢原子、直链或支链 C1 至 C5 烷基、烯基、炔基、羟基烷基、烷氧基烷基、羧基烷基或二烷基氨基烷基、芳基、芳基烷基或环烷基;R2 和 R3 也可以与邻近的氮原子一起形成 5 或 6 元杂环,但有一个限制条件,即当 R1 代表乙基而 R 代表氢原子时,R2 和 R3 不能同时代表甲基。