methyl 2,3-dideoxy-α,β-DL-glycero-pent-2-enopyranoside | 283156-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃
• 英文名称: methyl 2,3-dideoxy-α,β-DL-glycero-pent-2-enopyranoside
• 英文别名: 6-methoxy-3,6-dihydro-2H-pyran-3-ol；5-Hydroxy-2-methoxy-5,6-dihydro-2h-pyran
• CAS: 283156-05-8
• 化学式: C₆H₁₀O₃
• 分子量: 130.144
• InChiKey: BMUNPNICWOAEEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2,3-dideoxy-α,β-DL-glycero-pent-2-enopyranoside 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 jones reagent 、 二甲基硫 、 溴 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 、 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-溴-2H-吡喃-2-酮
  参考文献：
  名称：

  2H-PYRAN-2-ONES 和 3-和 5-BroMO-2H-PYRAN-2-ONES 的便捷合成

  摘要：

  衍生品。"'." 已经采用了多种方法来制备 2-吡喃酮，主要从 3-丁烯酸、I2 4,s-epoxy3,4-diphenyl-2-cyclopentene1-one, I' 香豆酸脱羧”或通过环加成1-甲氧基丁二烯，3-二烯。最近从 2pyrones 开始获得 Bromopyrones。”'I' 这篇论文报告了一种有效合成 2-pyrones 以及以 2-hydroxy-pyran-3(6H)-ones 开始的溴吡喃酮的程序。我们具有不同功能的起始材料已用于多种反应。 15 报告的程序取决于实验条件，可能会产生 2-吡喃酮或溴吡喃酮。这些产物可用作额外合成的合成子。2H-吡喃-2-酮(6a)和6-甲基-2H-吡喃-2-酮(6b)的合成在(方案I)中描述。起始原料 6-羟基-2H-吡喃-3(6H)-酮 (Ia) 和 6-羟基-2-甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮 (Ib) 很容易制备，产率为

  DOI：

  10.1080/00304940009356281
• 作为产物：
  描述：

  6-甲氧基-2,6-二氢-3H-吡喃-3-酮 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 0.5h， 以90%的产率得到methyl 2,3-dideoxy-α,β-DL-glycero-pent-2-enopyranoside
  参考文献：
  名称：

  2H-PYRAN-2-ONES 和 3-和 5-BroMO-2H-PYRAN-2-ONES 的便捷合成

  摘要：

  衍生品。"'." 已经采用了多种方法来制备 2-吡喃酮，主要从 3-丁烯酸、I2 4,s-epoxy3,4-diphenyl-2-cyclopentene1-one, I' 香豆酸脱羧”或通过环加成1-甲氧基丁二烯，3-二烯。最近从 2pyrones 开始获得 Bromopyrones。”'I' 这篇论文报告了一种有效合成 2-pyrones 以及以 2-hydroxy-pyran-3(6H)-ones 开始的溴吡喃酮的程序。我们具有不同功能的起始材料已用于多种反应。 15 报告的程序取决于实验条件，可能会产生 2-吡喃酮或溴吡喃酮。这些产物可用作额外合成的合成子。2H-吡喃-2-酮(6a)和6-甲基-2H-吡喃-2-酮(6b)的合成在(方案I)中描述。起始原料 6-羟基-2H-吡喃-3(6H)-酮 (Ia) 和 6-羟基-2-甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮 (Ib) 很容易制备，产率为

  DOI：

  10.1080/00304940009356281

文献信息

• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR UNE SULFOXIMINE DESTINÉES À DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015082324A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其化学式为(I)，其中Ar、R1和R2如描述和索赔中定义，以及它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• Sulfoximine substituted quinazolines for pharmaceutical compositions
  申请人：EVOTEC INTERNATIONAL GMBH

  公开号：US10093660B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的新型硫代亚胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如说明书和权利要求书中所定义，以及它们作为MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)激酶抑制剂的用途、含有这些物质的药物组合物，以及将这些物质用作治疗或改善 MNK1（MNK1a 或 MNK1b）和/或 MNK2（MNK2a 或 MNK2b）介导的疾病的药物的方法。
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Evotec International GmbH

  公开号：EP3077383B1

  公开（公告）日：2018-08-22
• Srivastava, R. M.; Brown, R. K., Indian Journal of Chemistry, Section B: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry, 1993, vol. 32, # 11, p. 1153 - 1155
  作者：Srivastava, R. M.、Brown, R. K.

  DOI：——

  日期：——
• A CONVENIENT SYNTHESIS OF<i>2H</i>-PYRAN-2-ONES AND OF 3- AND 5- BROMO-<i>2H</i>-PYRAN-2-ONES
  作者：Stamatia I. Kotretsou、Minas P. Georgiadis

  DOI：10.1080/00304940009356281

  日期：2000.4

  effective synthesis of 2-pyrones as well as bromopyrones starting with 2-hydroxy-pyran-3(6H)-ones. Our starting materials which are endowed with different functionalities have been used for a multitude of reactions.15 The reported procedure depending on the experimental conditions, may lead to 2-pyrones or bromopyrones. These products may be used as synthons for additional syntheses. The synthesis of the

  衍生品。"'." 已经采用了多种方法来制备 2-吡喃酮，主要从 3-丁烯酸、I2 4,s-epoxy3,4-diphenyl-2-cyclopentene1-one, I' 香豆酸脱羧”或通过环加成1-甲氧基丁二烯，3-二烯。最近从 2pyrones 开始获得 Bromopyrones。”'I' 这篇论文报告了一种有效合成 2-pyrones 以及以 2-hydroxy-pyran-3(6H)-ones 开始的溴吡喃酮的程序。我们具有不同功能的起始材料已用于多种反应。 15 报告的程序取决于实验条件，可能会产生 2-吡喃酮或溴吡喃酮。这些产物可用作额外合成的合成子。2H-吡喃-2-酮(6a)和6-甲基-2H-吡喃-2-酮(6b)的合成在(方案I)中描述。起始原料 6-羟基-2H-吡喃-3(6H)-酮 (Ia) 和 6-羟基-2-甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮 (Ib) 很容易制备，产率为